注射用盐酸洛美沙星.docVIP

注射用盐酸洛美沙星说明书 【药品名称】 通用名：注射用盐酸洛美沙星 商品名： 英文名：Lomefloxacin Hydrochlocride for Injection 汉语拼音：Zhusheyong Yansuan Luomeishaxing 本品主要成分为盐酸洛美沙星，其化学名为（±）1-乙基-6,8-二氟-1,4-二氢-7-（3-甲基-1-哌嗪基）-4-氧代-3-喹啉羧酸盐酸盐。 化学结构式： 分子式：C17H19F2N3O3．HCl 分子量：387.81 【性状】 本品为白色粉末或疏松块状物。 【药理毒理】 1．药理 本品为喹诺酮类抗菌药。对肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、志贺菌属、克雷伯菌属、变形杆菌属、肠杆菌属等具有高度的抗菌活性；流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等对本品亦呈现高度敏感；对不动杆菌、铜绿假单胞菌等假单胞菌属、葡萄球菌属和肺炎球菌、溶血性链球菌等亦有一定的抗菌作用。 本品通过作用于细菌细胞DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而起杀菌作用。 2．毒理：本品仅在用CHO/HGPRT方法进行的体外致突变试验中，浓度≥226μg/ml时有微弱的阳性反应。 【药代动力学】 本品静脉滴注后血药峰浓度 Cmax 为9.00±2.72mg/L。本品体内分布广，组织穿透性好，在皮肤、痰液、扁桃体、前列腺、胆囊、泪液、唾液和齿龈等组织中的药物浓度均达到或高于血药浓度，血消除半衰期 t1/2 约为7～8小时。本品主要通过肾脏排泄，给药后48小时约可自尿中以药物原形排出给药量的60％～80％，仅少量（5%）在体内代谢，胆汁排泄约10%。 【适应症】 本品适用于敏感细菌引起的下列感染： 1．呼吸道感染：慢性支气管炎急性发作、支气管扩张伴感染、急性支气管炎及肺炎等。 2．泌尿生殖系统感染：急性膀胱炎、急性肾盂肾炎、复杂性尿路感染、慢性尿路感染急性发作、急慢性前列腺炎及淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所致者）等。 3．胃肠道细菌感染：由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。 4．腹腔、胆道、伤寒等感染。 5. 骨和关节感染。 6．皮肤软组织感染。 7．败血症等全身感染。 8．其他感染，如副鼻窦炎、中耳炎、眼睑炎等。 【用法与用量】 静脉滴注 一次0.2g，一日2次。 尿路感染 一次0.1g，一日2次，疗程7～14天。 临用前将本品溶于5%～10%葡萄糖注射液或氯化钠注射液250ml中缓慢滴注。 【不良反应】 1．胃肠道反应：较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。 2．中枢神经系统反应：可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。 3．过敏反应：皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。其中光敏反应较其他常用喹诺酮类多见。 4．少数患者可发生血清氨基转移酶、BUN值升高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。 5．偶可发生： 1 癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。 2 血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。 3 结晶尿，多见于高剂量应用时。 4 关节疼痛。 5 静脉炎。 【禁忌症】 1．对本品或其他喹诺酮类药物过敏者禁用。 2．孕妇、婴幼儿及18岁以下患者禁用。 【注意事项】 1．肾功能减退者慎用，若使用，需根据减退程度调整剂量。 2. 肝功能不全者慎用，若使用，应注意监测肝功能。 3. 原有中枢神经系统疾患者，包括脑动脉硬化或癫痫病史者均应避免应用，有指征时权衡利弊应用。 4．喹诺酮类药物品种间存在交叉过敏反应，对任何一种喹诺酮类过敏者不宜使用本品。 5．本品静滴时间应不少于60分钟。 6．只有在由多重耐药菌引起的感染，细菌仅对喹诺酮类呈现敏感时，小儿可充分权衡利弊后应用本品。 7．患者的尿pH值在7以上时易发生结晶尿，故每日进水量必须充足，以使每日尿量保持在1200～1500ml以上。 8．本品可引起光敏反应，至少在光照后12小时才可接受治疗，治疗期间及治疗后数天内应避免过长时间暴露于明亮光照下。 9．当出现光敏反应指征如皮肤灼热、发红、肿胀、水泡、皮疹、瘙痒及皮炎时应停止治疗。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 本品可透过血胎盘屏障，孕妇禁用。本品也可分泌至乳汁中，其浓度接近血药浓度，哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。 【儿童用药】 本品可使犬的承重关节软骨永久性损害而致跛行，在其他几种未成年动物中也可致关节病发生，故婴幼儿及18岁以下患者禁用。 【老年患者用药】 老年患者肾功能有所减退，用药量应酌减。 【药物相互作用】 1．本品对茶碱类药物和咖啡因的肝内代谢、体内清除过程影响小。 2．与芬布芬合用可致中枢兴奋、癫痫发作。 3．丙磺舒可延迟本品的排泄，使平均曲线下面积 AUC 增大63%，平均达峰时间 tmax 延长50%，平均峰浓度 Cmax 增高4%；故合用