F__谢剑华_教学_远程教育_挂在网上学生可以下载的2007_第七章.抗过敏和抗溃疡药报告范本.pptVIP

概述 过敏反应是变态免疫反应 组胺的生物合成和代谢 组胺及其构象 组胺受体 抗过敏药和抗溃疡药的分类 组胺在PH7.4和PH5.4条件下各组分的比例 组胺受体 H1受体，主要分布在支气管、胃肠道平滑肌， 组胺激动H1受体使皮肤、粘膜毛细血管扩张、通透性增加，血浆渗出，发生局部红肿、痒，同时使支气管平滑肌、胃肠道和子宫平滑肌兴奋，导致呼吸困难 H2受体，主要分布在胃、十二指肠细胞壁 组胺激动H2受体使胃酸分泌增加 抗过敏药 抗溃疡药 H1受体拮抗剂 过敏介质阻滞剂 H2受体拮抗剂 质子泵抑制剂 前列腺素类化合物 第一节、抗过敏药 Ar1，Ar2为较大体积的苯核、取代苯核、苄基或杂环 X为C，N，O等电子等排体 尾部可以是开链的叔胺，多见二甲氨基，也可以是脂肪杂环 X与N 之间常见2个C原子 抗过敏药物H1受体拮抗剂的化学结构类型 氨基醚类（X=CHO） 乙二胺类（X=N） 哌嗪类 丙胺类（X=CH） 三环类 哌啶类 动态构效关系分析的含义 动态构效关系分析是研究药物的动态形式如构象、构型、质子化及其组成形式的定量相关关系，以及各组成形式与生物活性之间的关系，是药物设计的一种形式。 2、呋喃类 6、哌啶类(为目前非镇静性抗组胺药物的主要类型） 盐酸非索非那丁（特非那丁活性代谢物） 结构通式 二、H1受体拮