第二章 药物效动力学.docVIP

第二章 药物效应动力学 确定药物的给药剂量和间隔时间的依据是能否使该葑在它的作用部位达到安全有效的浓度。药物在作用部位的浓度每时每刻都因药物的吸收分布、代谢和排泄的影响而不断变化 图2一”。药物代谢动力学研究药物的吸收、分布、代谢，排泄过程，并运用数学原理和方法阐释药物在机体内的动态规律。 药物分子要到达它在体内的作用靶点 如受体 而产生生物学效位，必须经由用药部位 如胃肠道 吸收人血．再分布到它的作用部位 如心脏、脑 ：进1入体内的药物还要经过代谢和排泄而从体内消除。在这些过程中药物分子都要通过各种单层 如小肠上皮细胞 或多层 如皮肤 细胞膜。尽管各种细胞结构不尽相同．但其细胞膜是药物在体内转运的基本屏障．药物通过的方式和影响因素相似。一、药物通过细胞膜的方式 药物分于通过细胞膜的方式有滤过 水溶性扩散 简单扩散 脂樯性扩散 和载体转运 包括主动转运和易化扩散 图2-2 。 一 滤过ffiltrationl药物分子借助于流体静压或渗透压随体液通过细胞膜的水性通道 aq……k…”自Ⅻ胞膜的一侧到达另一侧称为滤过，为被动转运 p……po^ 方式。体内大多数细胞．如结膜、肠道、泌尿道等上皮细胞膜的水性通道很小，直径仅约4-8A（1A 10I·h ，只允许分子量小于10Ct-150Da的药物通过，如锂离子 Li’ 甲醇、尿素等，而且只能是水溶性物质，可以是极性的，也可以是非极性的