第三节氨基甙类及多粘菌素类.docVIP

第三十五章 氨基糖苷类及多肽类抗生素 第一节 氨基糖苷类 （aminoglycosides） （一）共性 【化学结构】 氨基糖分子 + 苷元 【抗菌谱】 抗G-（杆）菌＞G+菌 （对耐药金葡菌有效） 链霉素、卡那霉素： 抗结核杆菌 庆大霉素、阿米卡星： 抗铜绿假单胞菌 【抗菌机制】 全程抑制细菌蛋白质合成；增加细菌胞浆膜通透性 静止期快速杀菌 对需氧菌有效；碱性环境增强抗菌活性 图 氨基糖苷类抗菌机制示意图 【耐药性】 肠球菌、厌氧菌易抗药 交叉抗药性 单向交叉耐药：链霉素与其他氨基糖苷类 完全交叉耐药：卡那霉素、阿米卡星、庆大霉素 【耐药机制】 细菌产生钝化酶；改变膜通透性；基因突变 【体内过程】与治疗感染部位、中毒相关 吸收 口服不易吸收——局部作用：抗肠道感染与术前准备 注射（肌注、静脉滴注）——吸收作用：治全身感染 分布 细胞外液为主 脑脊液、胆汁中浓度低：不宜治疗脑膜炎、胆道感染 可透过胎盘：孕妇慎用 代谢 无 排泄 主要原形肾排：有利治疗尿路感染 碱化（碳酸氢钠）尿液：增强抗菌作用 【不良反应及防治措施】 1．耳毒性（第八对脑神经损害） 前庭损害：眩晕、恶心、恶吐、眼球震颤、平衡失调 耳蜗损害：耳鸣、听力减退、耳聋 预防措施 听力监测 检查肾功能 避免合用耳毒性药物：高效利尿药、万古霉素 老年人G-菌感染 应首选头孢菌素类（第三、四代） 或广谱青霉