第二章 药效学课件1.pptVIP

药物作用和药理效应 关于剂量的几个概念 1、无效量 2、最小有效量 3、有效量 4、极量 5、最小中毒量和中毒量 6、最小致死量和致死量 3. 极量：能引起最大效应而不至于中毒的剂量，又称最大治疗量，是国家药典规定允许使用的最高剂量，即安全剂量的极限。 4. 有效量：介于最小有效量和极量之间，可使机体产生疗效而不引起毒性反应的剂量，又称治疗量。 量反应和质反应曲线 量-效关系可用量-效曲线表示，以药理效应的 强度为纵坐标，药物剂量（或浓度）为横坐 标，绘制出曲线，由于所观察的药理效应指 标不同，可分为量反应和质反应的量-效关 系。 （1）量反应：药理效应强弱是连续增减的量变，可用具体的数量或或最大效应的百分率来分级表示：如心率、血压、血糖浓度、尿量、平滑肌收缩或松弛的程度等，这种反应类型称量反 应。 量效曲线相关的几个概念： 效能/最大效应：在量反应中，随药物剂量或浓度增加，效应强度相应增强到极限，再增加剂量或浓度，效应不再继续增强，这一药理效应的极限称为最大效应。取决于药物本身的内在活性和药理作用特点。 效价强度：评价药物效应强度的指标，其大小与等效剂量成反比。等效剂量指产生相等效应所需剂量或浓度的大小。 例如，10mg吗啡的镇痛作用与100mg哌替啶的镇痛作用相当。即吗啡的效价强度是哌替啶的10倍。 效价强度与效能 效价强度与效能之间无相关性。两者反应药物的不同性质。 药物强度的比较就是看产生相等效应时药物剂量的差别。 药物的效能比较则是看效应的差别。 药效学：主要研究药物对机体的作用、作用规律及作用机制。 第二章 药物效应动力学 1. 药物作用：是指药物对机体的初始作用，是动因，是分子反应机制。 2. 药物效应：是指药物作用的结果，是药物引起机体器官原有机能的改变。功能提高的称为兴奋；功能降低的称抑制。 第一节 药物的基本作用 一、药物作用与药理效应 二者意义接近，但稍有区别。如阿托品对眼的作用是阻M-R，而其效应则是扩瞳。 血管收缩 心率加快 血压升高 NE ?-R 二、药物作用的特异性、选择性和两重性 1. 药物作用的特异性（specificity） 多数药物通过化学反应产生药理效应。化学反应的专一性使药物的作用具有特异性。 专一性主要取决于药物的化学结构。 如AD、NA与a、β-R结合，而对其他受体影响不大。 2. 药物作用的选择性（selectivity）： 多数药物在适当剂量时，只对少数器官或组织发生明显作用，而对其他器官或组织的作用较小或不发生作用。 特点：选择性高的药物大多药理活性较强，使用针对性强；选择性低的药物应用时针对性差，不良反应较多，但作用范围广。 二、治疗效果（疗效） 药物作用的结果有利于改变患者的生理、生化功能或病理过程，使患病的机体恢复正常。 按治疗作用的效果，可分为： 1、对因治疗（治本） 2、对症治疗（治标） 青霉素用于脑膜炎，目的在于消灭脑膜炎双球菌。 阿司匹林用于发热，只能解除症状，不能消除病因。 ①对因治疗（治本）：消除致病因子 ②对症治疗（治标）：减轻或消除疾病症状 三、药物作用的两重性—防治作用与不良反应 预防作用：提前用药以防止疾病或症状发生的作用。 1、防治作用：凡符合用药目的并产生防治效果的作用。 治疗作用：药物针对治疗疾病的需要所发生的作用。 2、不良反应的种类 不符合用药目的，并为病人带来不适或痛苦的反应，称之。 药源性疾病：是由于药物所引起的、较严重、较难恢复的不良反应。如庆大霉素引起的神经性耳聋。 不良反应包括：副反应、毒性反应、变态反应、后遗效应、停药反应、特异质反应、药物依赖性等。 （一）副作用/副反应（side reaction）： 药物在常用量（治疗量）下发生 的与治疗目的无关的反应。随着用药目的的不同， 副作用与防治作用在一定条件下可互相转化。 产生的原因：药物的选择性低，作用范围广。 特点：是药物固有的作用。可以预料，难以避免。 口干 唾液分泌? 扩瞳 抑制瞳孔括约肌 心率? 解除迷走神经对心脏的抑制 解痉 内脏平滑肌松弛 阿 托 品 (Atropine) M受体阻断药 （二）毒性反应（toxic reaction） 指用药时间过长、用药剂量过大而引起的危害性反应。包括急性毒性和慢性毒性，致癌、致畸、致突变三致反应也属于慢性毒性反应范畴。 特点：反应比副作用大，对人体健康危害大，可预料和避免的。 产生原因：用药剂量过大或用药时间过长。 （三）变态反应（allergic reaction） （过敏反应）：指少数有过敏体质