第11章片剂药物制剂技术.pptVIP

药物制剂技术 主讲:王晓涓 片 剂 第一节、概 述 片剂是指药物与辅料均匀混合后压制而成的片状制剂，其外观有圆形的，也有异形的（如椭圆形、三角形等）。它是现代药物制剂中应用最为广泛的剂型之一。 （一）片剂的特点 片剂的优点：①剂量准确，含量均匀，以片数作为计量单位；②化学稳定性较好，因为体积较小、致密，受外界空气、光线、水分等因素的影响较少，必要时还可以通过包衣加以保护；③携带、运输、服用均较为方便；④生产的机械化、自动化程度较高，产量大，成本及售价较低；⑤可以制成不同类型的各种片剂，如分散（速效）片、控释（长效）片、肠溶包衣片、咀嚼片和口含片等，以满足不同临床医疗的需要。 片剂的不足之处：①幼儿及昏迷病人不易吞服；②压片时加入的辅料，有时影响药物的溶出和生物利用度；③如含有挥发性成分，久贮含量有所下降。 （二）片剂的分类 根据给药途径分为口服用片剂、口腔用片剂、皮下给药片剂、外用片剂等。 1. 口服用片剂 （1）普通片：药物与辅料混合、压制而成的未包衣常释片剂。 （2）包衣片：在普通片的外表面包上一层衣膜的片剂。根据包衣材料不同可分为： 糖衣片：以蔗糖为主要包衣材料进行包衣而制得的片剂； 薄膜衣片：用羟丙基甲基纤维素等高分子成膜材料进行包衣而制得的片剂； 肠溶衣片：用肠溶材料包衣而制得的片剂，此种片剂在胃液中不溶。 （3）泡腾片：含有泡腾崩解剂的片剂。所谓泡腾崩解剂是指碳酸氢钠与枸橼酸等有机酸成对构成的混合物，遇水时二者反应产生大量二氧化碳气体，从而使片剂迅速崩解。应用时将片剂放入水杯中迅速崩解后饮用，非常适用于儿童、老人及吞服药片有困难的病人。 （4）咀嚼片：在口中嚼碎后再咽下去的片剂。常加入蔗糖、薄荷、食用香料等以调整口味，适合小儿服用，对于崩解有困难的药物制成咀嚼片可有利于吸收。 （5）分散片：遇水迅速崩解并均匀分散的片剂（在210C±10C水中3min即可崩解分散，并通过180um孔径的筛网），加水分散后饮用，也可咀嚼或含服。 （6）缓释片或控释片：能够控制药物释放速度，以延长药物作用时间的一类片剂。具有血药浓度平稳、服药次数少、治疗作用时间长等优点。 （7）多层片：由两层或多层构成的片剂。一般由两次或多次加压而制成，每层含有不同的药物或辅料，这样可以避免复方制剂中不同药物之间的配伍变化，或者达到缓释、控释的效果，例如胃仙-U即为双层片。 2. 口腔用片剂 （1）舌下片：将片剂置于舌下，药物经黏膜直接且快速吸收而发挥全身作用的片剂。可避免肝脏对药物的首过作用，如硝酸甘油舌下片用于心绞痛的治疗。 （2）口含片：含在口腔内缓缓溶解而发挥局部或全身治疗作用的片剂。常用于口腔及咽喉疾病的治疗，如复方草珊瑚含片等。 （3）颊额片：贴在口腔黏膜，药物直接由黏膜吸收，发挥全身作用的片剂。适用于肝脏首过作用较强的药物。 3. 皮下给药片剂 （1）植入片：将无菌药片植入到皮下后缓缓释药、维持疗效几周、几个月直至几年的片剂。需长期且频繁使用的药物制成植入片较为适宜，如避孕植入片已获得较好的效果。 （2）皮下注射用片：经无菌操作制作的片剂。用时溶解于灭菌注射用水中，供皮下或肌内注射的无菌片剂，现已很少使用。 4. 外用片剂 （1）溶液片：临用前加水溶解成溶液的片剂。一般用于漱口、消毒、洗涤伤口等，如复方硼砂漱口片等。 （2）阴道片：供塞入阴道内产生局部作用的片剂。起消炎、杀菌、杀精子及收敛作用。为加快崩解常制成泡腾片。 第二节：片剂的辅料 一、 二、片剂为什么需加各种赋形剂？ 片剂是应用辅料最多的剂型之一， 这是因为片剂是经过压制而成的一种压缩固体剂型，在压片时要求药物具有良好的流动性和可压性、润滑性和一定的黏结性。同时在使用时，又要求药片遇体液能迅速崩解、溶解、吸收而产生应有的疗效。实际上，很少有药物完全具备这些性能，因此，在制备片剂时必须添加相应的赋形剂才能实现上述要求。 三、辅料（赋形剂）的选用要求 辅料应为“惰性物质”:性质稳定，不与主药发生反应，无生理活性，不影响主药含量测定，对主药的溶出和吸收无不良影响。实际上完全惰性的辅料很少，辅料对片剂的性质甚至药效有时产生很大的影响。因此，应重视辅料的选择（必要时应通过实验验证），并注意选择价廉易得的辅料。 四、片剂赋形剂（辅料）的种类 根据辅料在片剂中的作用不同，片剂的赋形剂可分为以下几类： （一）、填充剂和吸收剂 （二）、湿润剂和粘合剂 （三）、崩解剂 （四）、润滑剂 （五）、其它 （一）、填充剂和吸收剂 A、填充剂：又称“稀释剂”。其主要作用是用来增加片剂的重量和体积，从而便于压片。 为了应用和生产的方便，片剂的直径一般不小于6mm，片重一般在100mg以上，而不少的药物（如维生素、激素、剧药等）的剂量小于100mg，所以在压片时必须加入