药剂学2009-8-26培训.pptVIP

药 剂 学 几个基本概念 药物：有目的地用于诊断、缓解、治愈或预防人类或动物疾病的物质 剂型：为适应治疗、诊断或预防的需要而制成的药物应用形式 制剂：各种剂型中包含的不同的具体品种 同一种剂型可以有不同的药物，同一种药物也可以制成多种剂型 药剂学的概念 是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性技术科学 药剂学的宗旨 制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂 胰岛素在胃肠道中受到酶破坏而被分解；链霉素在胃肠道中不吸收：制备注射剂 睾丸素的肝脏首过作用严重：制备口腔粘膜片 红霉素在胃酸中分解并刺激性较大：制备肠溶剂 首过效应 口服药物在胃肠道吸收后，经门静脉到肝脏，有些药物在通过粘膜及肝脏时极易代谢灭活，在第一次通过肝脏时大部分被破坏，进入血液循环的有效药量减少，药效降低，这种现象称为首过效应。 药剂学的任务 基本理论的研究 新剂型的研究与开发 新辅料的研究与开发 制剂新机械和新设备的研究与开发 中药新剂型的研究与开发 生物技术药物制剂的研究与开发 医药新技术的研究与开发 基本理论 生产：分散系物理化学理论、粉体学 质量控制：流变学基本理论 预测有效期：动力学理论 临床：生物药剂学、药物动力学 新剂型 缓释制剂（硝苯地平缓释片） 控释制剂 靶向制剂 目的：高效、速效、低毒、控制药物释放、发挥定向给药作用 新辅料 改良制剂性能 提高生物利用度 药物的缓释、控释及靶向 中药新剂型 传统剂型：丸（牛黄上清丸小蜜丸）、散、膏、丹 现代制剂：注射剂、片剂、胶囊剂（大活络胶囊、枳术宽中胶囊）、滴丸剂、栓剂、软膏剂、气雾剂等 生物技术药物 DNA重组技术 单克隆抗体技术 基因、核糖核酸、酶、蛋白质、多肽、多糖 至灵胶囊：采自川藏高原4000米以上灌丛草甸中的新鲜冬虫夏草分离出的一种真菌，经现代生物工程技术制成的菌丝体制剂 生物技术药物特点 活性强、剂量小、毒副作用小 性质不稳定、吸收性差、半衰期短 提取、纯化工艺复杂 易染菌、腐败、失活 易产生热源、致敏物质 生产过程要求低温、无菌 新技术 固体分散技术 包合技术 微囊化技术 纳米技术 脂质体技术 球晶制粒技术 包衣技术 制剂生产的发展方向 封闭 高效 多功能 连续化 自动化 剂型的重要性 改变药物的作用性质：硫酸镁口服剂型用做泻下药，但5％注射液静脉滴注，能抑制大脑中枢神经，有镇静、镇痉作用；利凡诺1％注射液用于中期引产，但0.1％～0.2％溶液局部涂抹有杀菌作用 改变药物的作用速度：注射剂、吸入气雾剂等，起效快，常用于急救；丸剂、缓控释制剂、植入剂等作用缓慢，属长效制剂 降低药物的毒副作用：氨茶碱治疗哮喘病效果很好，但有引起心跳加快的毒副作用，若制成栓剂则可消除这种毒副作用；缓、控释制剂能保持血药浓度平稳，避免血药浓度的峰谷现象，从而降低药物的毒副作用 产生靶向作用：含微粒结构的静脉注射剂，如脂质体、微球、微囊等进入血液循环系统后，被网状内皮系统的巨噬细胞所吞噬，从而使药物浓集于肝、脾等器官，起到肝、脾的被动靶向作用 影响疗效：固体剂型，如片剂、颗粒剂、丸剂的制备工艺不同会对药效产生显著的影响，特别是药物的晶型、粒子的大小发生变化时直接影响药物的释放，从而影响药物的治疗效果 剂型的分类 常用剂型有40余种，其分类方法有多种 按给药途径分类 按分散系统分类 按制法分类 按形态分类 按给药途径分类 经胃肠道给药剂型 ：散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、溶液剂、乳剂、混悬剂 容易受胃肠道中的酸或酶破坏的药物一般不能采用这类简单剂型。口腔粘膜吸收的剂型不属于胃肠道给药剂型。 非经胃肠道给药剂型 非经胃肠道给药剂型 注射给药剂型：如注射剂，包括静脉注射、肌内注射、皮下注射、皮内注射及腔内注射等多种注射途径 呼吸道给药剂型：如喷雾剂、气雾剂、粉雾剂等 皮肤给药剂型：如外用溶液剂、洗剂、搽剂、软膏剂、硬膏剂、糊剂、贴剂等 粘膜给药剂型：如滴眼剂、滴鼻剂、眼用软膏剂、含漱剂、舌下片剂、粘贴片及贴膜剂等 腔道给药剂型：如栓剂、气雾剂、泡腾片、滴剂及滴丸剂等，用于直肠、阴道、尿道、鼻腔、耳道等 按分散系统分类 溶液型：芳香水剂、溶液剂、糖浆剂、甘油剂、醑剂、注射剂 胶体溶液型：胶浆剂、火棉胶剂、涂膜剂 乳剂型：口服乳剂、静脉注射乳剂、部分搽剂 混悬型：合剂、洗剂、混悬剂 气体分散型：气雾剂 微粒分散型：微球制剂、微囊制剂、纳米囊制剂 固体分散型：片剂、散剂、颗粒剂、胶囊剂、丸剂 按制法分类 浸出制剂：流浸膏剂、酊剂 无菌制剂：注射剂等 这种分类法不能包含全部剂型，故不常用 按形态分类 液体剂型：芳香水剂、溶液剂、注射剂、合剂、洗剂、搽剂 气体剂型：气雾剂、喷雾剂 固体剂型：散剂、丸剂、片剂、膜剂 半固体剂型：软