药剂学考纲(第稿).doc

《药剂学》考试大纲 （第二稿） 第一章 绪 论 一、名词解释： 1、药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合性应用技术科学。 2、药物剂型：是适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，简称剂型。 3、药物制剂：是各种剂型中的具体药品称,简称制剂。 4、药典：是一个国家记载药品标准、规格的法典，由国家药典委员会组织编纂、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。（1953一部，1963分为一、二两部，1977，1985，1990，1995，2000，2005分为一、二、三三部） 5、药物：是指用以防治人类和动物疾病以及对人体生理机能有影响的物质，按来源可分为天然药物和合成药物两大类。 6、药品：是指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能，并规定有适应证、用法和用量的物质。 7、方剂：是根据医师处方专为某一病人配制的或为某种疾病配制的药剂。 8、成药：是根据疗效确切，性质稳定，应用广泛的处方，将原料药物加工配制成的具有一定剂型和规格的制剂。 9、 第二章 液 体 制 剂 一、液体制剂概述 1、定义：液体制剂系指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂。 2、特点：优点：① 药物以分子或微粒状态分散在介质中，分散度大，吸收快，能较迅速地发挥药效；②给药途径多；③易于分剂量，服用方便；④能减少某些药物的刺激性；⑤某些固体药物制成液体制剂后，有利于提高药物的生物利用度。 缺点：①药物分散度大，又受分散介质的影响，易引起药物的化学降解，使药效降低甚至失效；② 液体制剂体积较大，携带、运输、贮存都不方便；③水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂；④非均匀性液体制剂，药物的分散度大，分散粒子具有很大的比表面积，易产生一系列的物理稳定性问题。 3、质量要求：均匀相液体制剂应是澄明溶液；非均匀相液体制剂的药物粒子应分散均匀，液体制剂浓度应准确；口服的液体制剂应外观良好，口感适宜；外用的液体制剂应无刺激性；液体制剂应有一定的防腐能力，保存和使用过程不应发生霉变；包装容器应适宜，方便患者携带和使用。 4、分类： （一）按分散系统分类 1.均相液体制剂：药物以分子状态均匀分散的澄明溶液，热力学稳定体系，有以下两种： （1）低分子溶液剂：由低分子药物分散在分散介质中形成的液体制剂，也称溶液剂。 （2）高分子溶液剂：由高分子化合物分散在分散介质中形成的液体制剂。 2.非均相液体制剂 为不稳定的多相分散体系，包括以下几种： （1）溶胶剂：又称疏水胶体溶液。 （2）乳剂：由不溶性液体药物分散在分散介质中形成的不均匀分散体系。 （3）混悬剂：由不溶性固体药物以微粒状态分散在分散介质中形成的不均匀分散体系。 液体类型 微粒大小/nm 特征与制备方法 溶液剂 ＜l 分子或离子分散的澄明溶液， 体系稳定， 溶解法制备 溶胶剂 1～100 胶态分散形成多相体系， 聚结不稳定性， 胶溶法制备 乳剂 ＞100 液体微粒分散形成多相体系，聚结和重力不稳定性，分散法制备 混悬剂 ＞500 固体微粒分散形成多相体系，聚结和重力不稳定性，分散法和凝聚法制备 二、液体制剂的常用溶剂和附加剂 选择溶剂的条件是：① 对药物应具有较好的溶解性和分散性；② 化学性质应稳定，不与药物或附加剂发生反应；③不应影响药效的发挥和含量测定；④ 毒性小、无刺激性、无不适的臭味。 药物的溶解或分散状态与溶剂的极性有密切关系。溶剂按介电常数大小分为极性溶剂、半极性溶剂和非极性溶剂。 1、极性溶剂 （1）水：最大优点：无毒安全；缺点：让药物稳定下降，易霉变。 （2）甘油：能与水、乙醇、丙二醇等以任意比例混合，含甘油30％以上有防腐作用，多外用，滋润，延长药效，减少刺激。 （3）二甲基亚砜（DMSO）：本品溶解范围广，有万能溶剂之称。常作透过皮质吸收制剂中的组分。 2、半极性溶剂 （1）乙醇：20％以上的乙醇即有防腐作用，促药物BBB。 （2）丙二醇：药用一般为 l，2—丙二醇，可作为内服及肌内注射液溶剂。一定比例的丙二醇和水的混合溶剂能延缓许多药物的水解，增加稳定性。丙二醇对药物在皮肤和粘膜的吸收有一定的促进作用。 （3）聚乙二醇(PEG)：液体制剂中常用聚乙二醇300～600，在洗剂中，能增加皮肤的柔韧性，具有一定的保湿作用。 3.非极性溶剂 （1）脂肪油：为常用非极性溶剂，如麻油、豆油、花生油、橄榄油等植物油。植脂肪油容易酸败，也易受碱性药物的影响而发生皂化反应，影响制剂的质量。脂肪油多为外用制剂的溶剂，如洗剂、擦剂、滴鼻剂等。 （2）液体石蜡：接触空气能被氧化，产生不快臭味