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奥拉西坦原料与制剂研究及产业化应用 一、项目简介 认知功能障碍是一种进行性疾病，可以从轻度认知功能损害逐渐发展为中重度痴呆，主要表现为记忆力减退、语言障碍、精神行为改变直至日常生活能力丧失。据国际阿尔茨海默病协会（ADI）统计，其中仅痴呆患者2012年全球已达3650万人，每年新增患者860万人，其中四分之一患者生活在中国，中国每年的治疗、护理费用超过1500亿美元，家庭和社会为此承受着沉重的负担。因此，创制安全、有效的认知功能障碍治疗药物，经济和社会意义重大。 石药集团欧意药业自1991年开始，参照国际先进的指导原则与法规，系统进行了“奥拉西坦原料与制剂研究及产业化应用”项目（以下简称本项目）的研究。1997年取得原料药生产批件和新药证书，2010年取得注射用奥拉西坦冻干粉针生产批件和新药证书，并建立了国家标准。共申请发明专利9项，其中4项已获授权，实现了多项科技创新，首创了疗效确切且安全性好的奥拉西坦冻干粉针，首创了杂质低、稳定性好的奥拉西坦四分之一水合物，首创了变温多次预冻成型技术，首创了酶法合成奥拉西坦的绿色工艺，项目获得了河北省科学技术进步一等奖。 本项目突破了“高浓度低共熔点”物质冻干的技术瓶颈，注射用奥拉西坦成品率由65%提高到99%以上，生产周期由120小时缩短到30小时以内。依托本项目技术优势及人才体系，石药集团欧意药业建立了冻干关键技术开发示范平台，效率高，成本低，为国内“高浓度低共熔点”冻干产品开发提供了可参考模式。本项目为石药集团“新型药物制剂与辅料国家重点实验室”、“国家企业技术中心”等荣誉称号的获得奠定了坚实的基础，使企业自主创新能力显著提升。 本项目在石药集团欧意药业产业化应用，成功上市了全球独家产品——注射用奥拉西坦（商品名“欧来宁”为河北省著名商标），填补了国内外空白，产业化后取得了显著经济效益，近三年累计销售额近20亿元。 “欧来宁”自上市以来，获得了神经治疗领域专家和患者的一致好评，临床使用医院近两千家，包括华中科技大学同济医学院附属同济医院、解放军空军广州医院等300多家知名医院。“欧来宁”是《中国痴呆与认知障碍诊治指南》推荐用药，已进入全国23个省市医保目录、16个省市新农合目录，目前已成为治疗认知功能障碍的知名品牌，使200余万患者获益，极大地提高了患者的生活质量，减轻了家庭和社会负担，为社会和谐发展提供了有力的支持。 二、主要完成人及其贡献 1、高志峰（石药集团欧意药业有限公司），排名第1，高级工程师，研发总监。负责本项目的总体规划和设计，负责创新点一奥拉西坦冻干粉针的研究和创新点二奥拉西坦四分之一水合物的研究。曾获国家科技奖励情况：“马来酸左旋氨氯地平原料与制剂及产业化应用”获得2012年度国家技术发明奖二等奖，排名第4位。 2、王金戌（石药集团欧意药业有限公司），排名第2，正高级工程师，高级副总裁。作为项目组主要成员，参加了创新点一奥拉西坦冻干粉针的研究和创新点二奥拉西坦四分之一水合物的研究。曾获国家科技奖励情况：“马来酸左旋氨氯地平原料与制剂及产业化应用”获得2012年度国家技术发明奖二等奖，排名第1位。 3、张育（石药集团欧意药业有限公司），排名第3，高级工程师，副总裁。作为项目组主要成员，负责创新点一奥拉西坦冻干粉针的产业化和市场推广应用。 4、龚俊波（天津大学），排名第4，副教授，副主任。负责创新点三变温多次预冻成型技术的机理研究。 5、孙鹏（石药集团欧意药业有限公司），排名第5，工程师。负责创新点一奥拉西坦冻干粉针药学技术研究和创新点三变温多次预冻成型技术产业化应用的研究。 6、郑雪清（石药集团欧意药业有限公司），排名第6，高级工程师。参加了创新点一奥拉西坦冻干粉针的研究和创新点四奥拉西坦酶法合成工艺的研究应用。 7、卢华（石药集团欧意药业有限公司），排名第7，高级工程师。参与了创新点一奥拉西坦冻干粉针的研究和创新点四奥拉西坦酶法合成工艺的应用研究。 8、尹秋响（天津大学），排名第8，教授。参与了创新点三变温多次预冻成型技术的过程机理研究。曾获国家科技奖励情况：“粒子过程晶体产品分子组装与形态优化技术”项目获得2008 年度国家技术发明二等奖，排名第2位。 9、周杰（石药集团欧意药业有限公司），排名第9，高级工程师。参与了创新点一奥拉西坦冻干粉针药学及药理临床等研究和创新点二奥拉西坦四分之一水合物的研究。 10、王晨光（石药集团欧意药业有限公司），排名第10，高级工程师。参与了创新点一注射用奥拉西坦冻干粉针的产业化研究和创新点四奥拉西坦酶法工艺的产业化研究。 三、主要完成单位及创新推广贡献 1、石药集团欧意药业有限公司（排名第1），对项目技术创新和应用贡献主要体现在：进行了总体规划和设计，对本项目的立项、研发、创新、知识产权战略规划及项目的产业化进行了实施。主要进