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天麻素的药理及临床研究.doc
天麻素的药理及临床研究
摘要:本文就天麻素的镇痛消炎、降血压、镇静抗癫痫,可增强机体免疫力以及改善学习记忆等药理作用做一总结,并概述其临床应用范围,通过研究发现,天麻素具有广阔的临床应用前景。
关键词:天麻素;药理;临床应用;综述
天麻为兰科植物天麻(Gastrodia elataBI)的干燥块茎,为常用名贵中药, 在《神农本草经》中谓其赤箭,言其可“主杀鬼精物,蛊毒恶气”,《药性论》云:可治“语多恍惚,多惊失志”,《开宝本草》言其治“小儿风痛”,具有平肝熄风止痉之功[1]。天麻素为天麻提取物中活性成分含量最高的有效单体,化学名为对羟甲基苯-β-D-毗喃葡萄糖苷,又称天麻苷,具有镇痛、镇静及增加脑血流量,减少脑血流阻力,特别是能增加椎-基底动脉供血,改善迷路动脉等作用,临床多用于头痛、神经衰弱、眩晕、前庭神经元炎、椎基底动脉供血不足等疾病的治疗[2]。本文仅对近年来天麻素的药理和临床研究作一概述。
1药理作用
1.1 镇痛消炎作用
实验研究发现,复方天麻制剂以及乙酰天麻素均可较快提高疼痛模型大鼠的基础痛阈,降低炎症局部温度,减轻踝关节的肿胀,从而降低疼痛级别[3~4]。
1.2降血压作用
任世兰发现天麻素使主动脉、大动脉等血管弹性增强,从而加强了血管动脉血压的缓冲能力,使天麻素降低收缩压比舒张压和平均压更明显,并且比较了3种含锌量不同的天麻的降压效果,发现含锌量越高,其降压作用维持时间就越长,且降压时不影响心率。
1.3 镇静抗惊厥作用
给实验小鼠皮下注射天麻素的结果显示,天麻素明显有协同戊巴比妥钠、水合氯醛及硫喷妥钠等的作用,能对抗咖啡因所致的中枢兴奋作用,明显延长小鼠戊巴比妥钠催眠剂量的睡眠时间。恒河猴、兔及鸽静脉注射天麻素后均产生镇静作用。天麻素可透过血脑屏障,在脑组织中以较高速度降解为天麻苷元,天麻苷元为脑细胞膜Bz受体的配基。天麻苷元作用于r氨基丁酸/Bz受体,从而显示镇静、抗惊厥的中枢抑制效应。
1.4 神经保护作用
刘中华等考察了天麻素对诱导的阿尔茨海默病(AD)神经细胞的作用。以人参总皂苷作为阳性对照,通过形态学观察和MTT等方法检测细胞活力。结果显示不同浓度的天麻素对Aβ25-35诱导的神经损伤亦有较强的保护作用,可显著降低神经细胞的死亡率,且天麻素浓度在0.05 mg/ml时保护作用最强。Zeng等发现天麻素可以显著减小短暂大脑中动脉闭塞的大鼠的脑梗死体积和水肿体积,改善神经学功能,并能抑制缺氧缺糖和谷氨酸引起的神经细胞死亡,降低缺氧缺糖后的胞外谷氨酸水平等作用。
1.5 增强免疫力的作用
天麻素注射液能显著增强小鼠巨噬细胞吞噬功能和血清溶菌酶能力。溶血空白实验、IRFC试验和抗SRBC试验值均显著高于对照组,表明天麻素注射液对小鼠非特异性免疫中的细胞免疫与体液免疫均有增强作用。黄秀兰等研究天麻注射液对小鼠脾淋巴细胞转化的影响,观察到低浓度的天麻注射液具有提高小鼠脾淋巴细胞转化的功能,中等浓度的天麻注射液对ConA刺激的小鼠脾淋巴细胞转化无明显作用,高浓度的天麻注射液则有抑制小鼠脾细胞转化的作用。
1.6 改善记忆作用
天麻可以对抗东莨菪碱引起的小鼠避暗潜伏期缩短,表明天麻可以改善东莨菪碱引起的学习记忆损伤。天麻复方也可以延长小鼠避暗潜伏期。
2 临床应用
2.1椎-基底动脉供血不足的治疗
椎一基底动脉供血不足属于内科常见病,为颈椎退行性病变直接或间接引起的椎一基底动脉系统缺血综合征,其传统的治疗方法是应用活血化瘀和血管扩张药物。临床实践证明,天麻素注射液静脉注射作用快,疗效肯定,是治疗椎一基底动脉供血不足的理想药物。在病因相同情况下,天麻素注射液的疗效优于复方丹参注射液。临床试验研究发现天麻素注射液治疗时间较其他常用药物短,治疗期间未出现不良反应,安全、有效,值得临床推广应用。
2.2 头痛及炎症的治疗
古代文献记载主治诸风湿痹,消痈肿,下支满。现代药理研究发现天麻对炎症早期的渗出有抑制作用,并能明显抑制多种炎症的肿胀。研究还发现天麻注射液有抗巴豆油鼠耳炎症的作用。临床对多种炎症肿胀的疾病均可使用。另外,天麻素注射液肌肉注射,治疗以头痛、头晕、睡眠障碍为主要症状的脑外伤综合征。有效率为97%[2]。董玉娟等将102例患有前庭神经元炎患者随机分为治疗组(天麻素组)52例,对照组(眩晕停组)50例。经治疗后,症状改善的时间治疗组为(3.0±1.5) d,对照组为(6.0±2.7) d,两组差别有显著意义(P0.01)。
2.3 高血压的治疗
孙岐等在临床中将高血压患者随机分为治疗组和对照组各110例,对照组给予甲琉丙脯酸片口服,治疗组在对照组基础上用天麻素注射液0.2g,肌注
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