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药理学重点总结 By 文继锐 2012级基础医学 药理学是什么？ 药物(drug) ：指能影响机体细胞的生理、生化或病理过程，并用以预防，治疗和诊断疾病的化学物质。 药理学(pharmacology)：研究药物与机体（包括病原体）之间相互作用及作用规律的科学。包括药物效应动力学和药物代谢动力学。 药效动力学 药物效应动力学(Pharmacodynamics) ：简称药效学，主要研究药物对机体的作用，包括药物的作用、作用机制、临床应用或适应性等。 药物作用：严格地说是指药物与机体细胞间的初始作用或原发作用，是动因，是分子反应机制?。 药物效应：也称药理效应，是药物作用的结果，实际上是机体器官原有功能水平或形态的改变?药物作用的类型。 药物作用的类型?? 1．??根据用药目的可分为：? ⑴?对因治疗：针对病因所进行的治疗。（治本）如：用抗生素消除体内致病菌。? ⑵?对症治疗：改善症状所进行的治疗。（治标）如：用阿司匹林的解热作用。? 2．按药物作用的部位来分? ⑴局部作用：指药物在吸收入血以前对其所接触组织的直接作用?。如局麻药对感觉神经的麻醉作用，滴眼药水的扩瞳作用，口服硫酸镁的导泻作用及某些外用药的作用。? ⑵全身作用：指药物吸收进入血循环后引起全身多种器官系统的反应，又称为吸收作用。 3、按药物的作用产生的先后来分? ⑴原发作用：又称直接作用，是指药物对机体最先产生的作用，如洋地黄直接加强心肌收缩力的作用。? ⑵继发作用：又称间接作用，是由直接作用所引起，如：洋地黄强心后使心输出量↑→肾血流量↑→尿量↑，有利于消除心性水肿。洋地黄的利尿作用就为间接作用。?? 药物的基本作用：?? 1.调节功能：使机体原有机能活动↑称为兴奋；使机体原有机能活动↓称为抑制? 2.抗病原体及抗肿瘤? 3.补充不足：补充机体代谢所需的激素、维生素、微量元素等 药物作用的选择性(selectivity)：药物在一定的剂量首先对某一组织或器官产生作用，而对其他组织或器官无作用。 特点：⑴选择性是相对的，与剂量有关。如咖啡因在小剂量时主要兴奋大脑皮层，剂量加大可兴奋延脑呼 吸中枢，使呼吸加深加快。 ⑵选择性高的药物针对性强，作用单纯；选择性低的药物作用广泛，针对性差，副作用多。 量-效关系（dose-effect relationship） 指药理效应的强弱与其剂量大小或浓度高低呈一定关系即量效关系。药理效应按性质分为量反应（Quantitative dose response curve）和质反应（Qualitative dose response curve）。 1.量反应：药理效应的强弱可用连续增减的数量来表示。如心率、血压、血糖浓度、尿量、平滑肌的舒缩等（或用最大反应的百分率表示）。 2.质反应：有些药理效应只能以阴性或阳性表示。故又称全或无反应。如死亡、睡眠、惊厥、麻醉等，必需使用多个动物或多个实验标本以阳性率表示。 量-效曲线（dose- effect curve） 以药理效应的强度为纵座标，药物剂量或浓度为横座标作图表示量效关系的曲线。 受体储备：药物只需占领小部分受体即可产生最大效应，未被占领的受体称为储备受体，储备受体与非储备受体之间并无质的差异? 受体调节：? ▲1．衰减性调节：指长期使用激动剂后受体的数量减少，又称向下调节。? ▲2．上增性调节:?指长期使用拮抗剂后受体的数目增加，又称向上调节。 药代动力学 药物代谢动力学(Pharmacokinetics)：研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律。药动学主要研究药物的吸收、分布、转化、排泄的规律及影响因素，以及上述变化随时间变化的动力学（或速率）过程。 药物的吸收及其影响因素 途径：口服、舌下、直肠、吸入、皮肤、肌注、皮下注射和静脉注射。 吸收速度： 吸入舌下直肠肌注皮下口服 首关消除（first pass elimination）：从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必须先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强或由胆汁排泄的量大，则使进入全身血循环内的有效药物量明显减少，这种作用称为首关消除。 药物转运的方式、特点、影响脂溶扩散的因素? 一、被动转运(Passive diffusion)?? 脂溶扩散(lipid soluble diffusion)：不耗能，顺浓度差，不需载体，无竞争性与饱和性? 膜孔扩散(Filtration through pores)：特点同脂溶扩散? 二、载体转运?? 主动转运（Active transport）：逆浓度差，耗能，需载体，有竞争和饱和性? 易化扩散：顺浓度差，不耗能，需载体，有竞争和饱和性? 影响脂溶扩散的因素：a膜面积和膜两侧的浓度差??b药物的