药物学基础第一章重点分析.ppt

导入情景 小张，32岁，因误服苯巴比妥片后，出现昏迷、呼吸困难、血压下降等症状入院抢救。经医生检查，诊断为巴比妥类药物急性中毒。医嘱：1、排除毒物：1：2000高锰酸钾溶液洗胃，10g硫酸钠导泻，静脉滴注碳酸氢钠或乳酸钠。2、支持和对症治疗。 工作任务： 1、分析苯巴比妥的中毒途径。 2、说明静脉滴注碳酸氢钠或乳酸钠的目的。 3、说明高锰酸钾溶液洗胃和硫酸钠导泻的治疗意义。 （一）吸收 1、药物从给药部位进入血液循环的过程——除静脉给药外，其它途径均存在吸收过程。 血管外给药途径——消化道给药、注射给药、呼吸道给药和皮肤黏膜给药。 1）消化道吸收： ①口腔吸收——迅速，起效快，无首过消除。如：硝酸甘油舌下含片——心绞痛急性发作。 ②胃吸收。 ③小肠吸收——主要部位。 ④直肠吸收：非清醒状态，或呕吐，尤其儿童不宜口服时可考虑直肠给药。 【补充】为什么小肠是药物吸收的主要部位？ ?吸收面积大（小肠长5～7米，面积有120平方）； ?小肠血流丰富； ?pH（4.8-8.2）适当，既适合酸性、又适合碱性药物的吸收。 2）注射部位的吸收： 　　① 肌内注射：吸收速率取决于注射部位的血流量。 　　 　　② 皮下注射：吸收缓慢，较为恒定，可维持稳定的药效。仅适用于对组织没有刺激的药物。 　　③ 其他注射给药：包括动脉注射和鞘内注射（将药物注射到脊髓的蛛网膜下腔，如进行脊髓麻醉）。 3）肺部吸收：挥发性或气体性药物通过肺上皮细胞或气管黏膜吸收。 4）经皮吸收：局部给药，吸收的速率和程度取决于用药的面积、药物的脂溶性及皮肤受损情况。 （2）影响吸收的因素 　　1）药物的理化性质 　　2）药物的剂型 　　3）首过（关）消除 　　4）吸收环境 　1药物的理化性质：弱酸性药物在胃中易吸收，弱碱性药物在小肠中吸收。 规律：酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄。 【解释】酸性药在酸性环境中易吸收，碱性药物在碱性环境中易吸收；而酸性药物在碱性环境易排泄，碱性药物在酸性环境中易排泄。 2药物的剂型： 　　如：同为注射剂，水溶液吸收迅速，而混悬剂、油剂和植入片吸收慢，作用持久。 　3首过（关）消除——重要考点！ 　　某些口服药物在通过胃肠黏膜及肝脏时，部分被代谢失活，进入体循环的药量减少，疗效降低的现象。 　●具有明显首过消除的药物——硝酸甘油、普萘洛尔、利多卡因、吗啡、维拉帕米、氯丙嗪、丙米嗪。 　　●首过消除意义【重要！】： 　　?口服制剂具有明显的首过消除——首过消除特别明显的药物不宜采取口服给药。 　　?注射给药、舌下给药、吸入给药等可避免。 　　?直肠给药不能完全消除首过消除。 4）吸收环境 　　涉及胃肠内容物、胃肠液酸碱度、胃肠蠕动和排空、血流量。 　　●食物延缓——利福平、异烟肼、四环素的吸收； 　　●脂肪性食物增加——灰黄霉素的吸收。 （二）药物分布 （1）概念：药物进入血液后，随血液运至机体各组织的过程。 规律： ①首先分布于脑、心、肝、肾等血流量相对较大的器官组织，然后再分布到肌肉、皮肤或脂肪等血流量相对较小的组织。 ②选择性：碘——甲状腺组织，链霉素——细胞外液，灰黄霉素——脂肪、皮肤和毛发。 （2）影响因素 1) 药物与血浆蛋白结合 药物与血浆蛋白结合选择性差，当理化性质相近的药物联合用药时，将出现与【蛋白结合竞争】现象。 　　即使两药都在正常治疗量，也可使其中的一种药物游离浓度升高。 　　如：服用双香豆素后，再服用保泰松，可使血中双香豆素游离浓度成倍增加，抗凝作用增强——渗血，甚至出血不止。 有关药物吸收的描述，错误的是（　） 　　A.药物吸收指药物自给药部位进入血液循环的过程 　　B.酸性药物在碱性环境排泄增多 　　C.碱性药物在碱性环境吸收增多 　　D.舌下或直肠给药吸收少，起效慢 　　E.非脂溶性的药物皮肤给药不易吸收 影响药物分布的因素有（　） 　　A.药物理化性质 　　B.体液PH值 　　C.血脑屏障 　　D.胎盘屏障 　　E.血浆蛋白结合率 三、药物代谢动力学的有关概念和参数 （一）时量关系和时效关系 某药物半衰期是5小时，单次给药后，在体内消除97%需要多长时间？ 　　A.10小时 　　B.25小时 　　C.48小时 　　D.100小时 　　E.240小时 某药t1/2为24h，按半衰期给药达到坪值的时间是 　　A.1日 　　B.3日 　　C.5日 　　D.7日 　　E.10日 2)局部器官的血流量，先向血流量大的器官分布 3)药物与组织的亲和力，碘 甲状腺，钙 骨骼 4)药物的理化性质和体液的pH 脂溶性或水溶性小分子易透过血管壁 5)组织器官的屏障作用 胎盘屏障 血 脑 屏 障 （三）代谢（生物转化） 1.药