34人工合成药范例.pptVIP

药理学特点 1. 抗菌谱广；（抑菌药） 2. 分布广泛并能通过血脑、血眼、胎盘屏障； 3. 主要经肝脏代谢灭活，形成乙酰化合物后 溶解度低； 4. 各种磺胺药之间有交叉耐药性 ； 5. 不良反应较多 。 耐药性：当对抗生素敏感的细菌菌株不被抑制该菌株生长的最低抗生素浓度能抑制时，称为细菌对该药物产生耐药性(resistance)。 耐药性概念应用范围：特定的细菌菌株；特定的抗生素；特定的药物浓度。 ●短效和中效磺胺药：抗菌力强，血中或其他体液中浓度高，为临床常用； ? ●长效磺胺药：抗菌力弱，血药浓度低，过敏反应又多见，趋于淘汰。 三、氟喹诺酮类的共性 体内过程 抗菌作用 临床应用 不良反应 用药注意 【Pharmacokinetics】 1.吸收：PO吸收良好，但可螯合多价阳离子如 Fe2+、Ca2+、Mg2+ 、Zn2+等 使F↓。 2.分布：血浆蛋白结合率低，穿透性好，分布广泛：肺、肾、尿、胆汁、前列腺组织中浓度血浓， 脑脊液、骨组织、前列腺液中浓度血浓。 3.代谢与排泄：培氟-主要肝代谢、胆汁排泄； 氧氟-、左氧氟-、洛美- 70% 原形肾排； 其他药物肝肾清除均很重要。 【Antibacterial Action】 important 抗菌性质：广谱杀菌 抗 菌 谱： 对需氧的G-菌(包括铜绿假)有强大杀灭作用； 对大多数G+菌(包括金葡菌和产酶金葡)作用良好 对分枝杆菌、军团菌、支原体、衣原体、厌氧菌有作用（第4代抗厌氧菌作用最强）。 【Clinical Uses】 important 1.泌尿生殖道感染: （1）对单纯性、复杂性尿路感染、宫颈炎、 前列腺炎等 均有效； （2）淋病：首选环丙-、氧氟-、β内酰胺类 （3）铜绿假单胞菌性尿道炎：首选环丙沙星