中枢药理本科概要.ppt

中枢神经系统药物 Central nervous system drugs  药理学教研室 张维文 第12章 概 论 一、中枢神经系统结构功能的复杂性 1.神经元 neuron 传递信息 2.神经胶质细胞 neuroglia支持,绝缘,内环境稳定 3.神经环路 连接形式：多次聚合、辐散 信息处理：聚合、扩散及时空模式的叠加，构成复杂的神经网络。使信息的加工、整合精细，神经调节活动准确协调。 4.突触与信息传递 化学性突触是CNS最重要的信息传递结构 化学传递的过程 5.CNS的主要递质及作用 γ-氨基丁酸（GABA）：重要的抑制性递质 兴奋性氨基酸：谷氨酸 ，重要的兴奋性递质 （天冬氨酸，作用相似） Glu受体有：① NMDA受体 ② 非NMDA受体 (有 AMPA、KA ) ③ 亲代谢性Glu受体（mGluRs） 与学习记忆等，退行性疾病癫痫等发生，有关 Ach： 维持清醒、记忆、运动调节 DA：与锥体外系功能、 思想、行为、认知、 内分泌有关 NA : 促进兴奋性突触传递，与注意力、 觉醒 有关 5-HT ：参与心血管活动、觉醒-睡眠周期、 痛觉、精神情感活动等 阿片肽：阻断痛觉，调节心血管活动、 免疫反应等 P物质：兴奋性递质，传递痛觉 组胺：参与饮水、摄食、体温调节、觉醒和 激素分泌调节 二、作用于CNS的药物特点 1. CNS药物的作用 兴奋：欣快、失眠、不安、幻觉妄想、 躁狂、惊厥 抑制：镇静、抑郁、睡眠、昏迷 2. 作用机制 特异性机制：影响突触化学传递的某 一环节 非特异性机制：影响神经细胞的能量 代谢或膜稳定性 3. CNS 药物之间存在协同或拮抗作用 4. CNS药物易产生成瘾性、依赖性 5. 药物必须通过血脑屏障才可发挥作用，小分子、脂溶性高—— 易通过 中枢神经系统药物 镇静催眠药 抗癫痫药、抗惊厥药 抗帕金森病药 抗精神失常药 麻醉性镇痛药 解热镇痛抗炎药、抗痛风药 中枢兴奋药 第13章 镇 静 催 眠 药 Sedative-hypnotics 第一节 概述 镇静催眠药：是一类抑制中枢神经系统功能，起镇静催眠作用的药物。小剂量能消除兴奋、激动和躁动，使情绪安静，产生镇静作用；较大剂量能促进和维持近似生理睡眠，产生催眠作用。 睡眠时相： 镇静催眠药可分为 ①苯二氮卓类（安定、利眠宁） ②巴比妥类（苯巴比妥、戊巴比妥 ③其它类（甲苯氨酯、水合氯醛） 第二节 苯二氮卓类药物 benzodiazepines, BZ [常用药物] 长效类：t 1/2：40~100 h 作用24-72h 地西泮（Diazepam安定 Valium） 氟西泮 氯氮卓 中效类：t 1/2：10~40 h 作用10-20h 艾司唑仑 氯硝西泮 短效类： t 1/2：2~10 h 作用3-8h 三唑仑 奥沙西泮 [作用部位和作用机制] 增强中枢抑制性神经递质GABA的效应。 与分布于皮层、边缘系统、中脑、脑干、脊髓的GABA受体上的BZ受点结合, 促进GABA与GABAA受体结合，增加GABA 介导的Cl-通道开放的频率，使Cl-内流增加而产生中枢抑制效应。 [药理作用 ] [ 临床应用] 1.抗焦虑 焦虑症 2.镇静催眠 失眠症、夜惊、梦游 3.中枢性肌肉松驰 肌强直、肌肉痉挛 4.抗惊厥、抗癫痫 惊厥、癫痫 5.较大剂量致暂时性记忆缺失 内窥镜检查前用 [不良反应] 1.头昏、嗜睡、乏力 2.急性中毒