喹诺酮类药物药理与安全性-肖永红教程分析.ppt

喹诺酮类药物—药理与不良反应 肖永红 北京大学第一医院 Part I Pharmacology 喹诺酮的分代 氟喹诺酮类对E. coli活性比较 氟喹诺酮类对K. pneumoniae活性比较 不同细菌对左氧沙星的耐药情况 不同药物不同浓度杀菌曲线 Part I Toxicology 药物不良反应分类 药物不良反应:指合格药品在正常用法用量下出现的与用药目的无关的或意外的有害反应. 分类: 量效关系密切型; 量效关系不密切型; 长期用药致病型; 药后效应型. FQ中枢神经系统不良反应 轻中度不良反应 头昏\头疼 眩晕 失眠 视觉异常 重度不良反应 神志异常 幻觉 抽搐/惊厥 FQ CNS不良反应机制与率 抑制GABA与受体结合,刺激中枢神经系统,与其7位侧链结构有关; 其他途径: N-甲基-D-门冬酰腺苷受体激活; 兴奋性氨基酸受体激活 发生率: TrovaNorf,Gati,MoxiSparCiproOfloLevo 氟喹诺酮致QTc延长比较 TdP occurrence: Ciprofloxacin: 0.3/10 million Levofloxcin: 5.4/10 million Gatifloxacin: 27/10 million QTc prolongation efficacy: Sparfloxacingrepafloxacinmoxifoxacin