培训课件_药物代谢动力学-7.pptVIP

静脉内给药无吸收过程 其它给药途径按吸收速度排序： 吸入→舌下→直肠→ 肌注→皮下→口服→皮肤 首关效应 （First Pass Effect） （胃肠途径给药）药物在通过肠粘膜和肝脏时，因经过灭活代谢而进入体循环的药量减少现象。 血浆蛋白结合率 药物与血浆蛋白结合的程度常以结合药物的浓度与总浓度比值表示，称为血浆蛋白结合率。 ①酸性药物主要与白蛋白结合； ②碱性药物主要与α1酸性糖蛋白或脂蛋白结合； ③许多内源性物质及维生素等主要与球蛋白结合 这种结合是可逆的，结合与解离处于动态平衡。 结合率大于0.9，表示高度结合； 结合率低于0.2，则血浆蛋白结合很低。 血脑屏障 Blood Brain Barrier 胎盘屏障 胎儿与母体循环系统之间的屏障称为胎盘屏障（Placental barriers ） 孕妇服药应非常慎重 药物的代谢影响因素 1．年龄 胎儿和新生儿肝微粒体中药物代谢酶活性很低，对药物的敏感性比成人高，常规剂量就可能出现很强毒性。老年人的药物代谢功能也会降低。 2．遗传差异 不同种族和不同个体间由于遗传因素的影响，对同一药物的代谢存在极为显著的差异。 3．病理状态 肝肠循环（hepatoenteral circulation） 药物在肝细胞内与葡萄糖醛酸等结合后排入胆汁，