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- 2016-11-23 发布于浙江
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一、药物作用的受体机制 二、药物作用的非受体机制 激活:如尿激酶激活血浆溶纤酶原; 增加:如苯巴比妥诱导肝微粒体酶; 复活:如碘解磷定能使AchE复活。 第三节 药物与受体受体的概念和特性 1.受体(reseptor) :受体是存在于细胞上或细胞内的大分子蛋白质,能识别某些化学物质并与之结合,产生生物效应。 2.配体(ligand) :指能与受体特异性结合的化学物质(递质、激素等)。 3.受体的特性 (1) 灵敏性:只要很低浓度的配体就能产生显著效应; (2) 特异性:具有高度立体结构特异性; (3) 饱和性:数目有限; (4) 可逆性:药物与受体间的结合方式主要是通过分子间引力、离子键、氢键结合。也有少数是共价键结合; (5) 多样性:不同细胞的受体可产生不同的效应。 (6) 可调节性:因药物反复应用而数量改变。 受体与药物的相互作用 (受体占领学说) 1. 质量作用定律:药物与受体的相互作用,可用以下公式表达。 D(drug)+ R(receptor) DR E(effect) 2.受体与配体结合引起生物效应的条件: (1)亲和力:是指药物与受体结合的能力。 (2)内在活性:是药物与受体结合后产生生物效应的能力。用α表示(
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