抗菌药物临床应用及研究进展.pptVIP

A-2. 总结 除青霉素家族外，其他干扰细胞壁合成的还有：头孢菌素、酶复方、单环、碳青霉烯及糖肽类； 根据抗菌谱头孢分为四代：G- 覆盖随代 ，而G+菌覆盖 （四代除外，G+ )； 由于产β –内酰胺酶细菌 ，医师选用酶抑制剂复方； 单环氨曲南覆盖有限，只对G-需氧菌有活性； 碳青霉烯抗菌谱广：大部需氧G-，G+及一些厌氧菌； 糖肽类（万古、替考拉宁）对几乎所有需氧G+有活性（VRE除外）。 B. 抑制DNA合成的抗生素 包括喹诺酮、利福平及甲硝唑； 喹诺酮抑制DNA螺旋酶 不能形成双螺旋； 利福平抑制DNA合成； 甲硝唑直接与DNA结合使双螺旋不稳定、断裂。 B. DNA合成抑制剂 DNA合成抑制剂 喹诺酮 甲硝唑 利福平 Nalidixic Acid （奈啶酸） Cinoxacin（西诺沙星） Norfloxacin （诺氟沙星） Ciprofloxacin （环丙沙星） Ofloxacin （氧氟沙星） Sparfloxacin （司帕沙星） Lomefloxacin （洛美沙星） Fleroxacin（氟罗沙星） Pefloxacin （倍氟沙星） Amifloxacin（安氟沙星） Levofloxacin （左氟沙星） Trovafloxacin （曲伐沙星） Grepafloxacin（格帕沙星） Moxifloxacin（莫西沙星） B-1. 喹诺酮 喹诺酮： 口服及IV； 大部分G-及一些G+（链球及MSSA）； 绿脓在第一疗程就可发生耐药使得治疗失败； 厌氧菌一般来讲相当耐药，新一代有活性； 在尿中高浓度排出； 用于治疗生殖泌尿系统感染。 B-2. 其他DNA合成抗生素 其他DNA合成抑制抗生素： 利福平及甲硝唑； 利福平覆盖许多G-菌，如：大肠、绿脓、变形、克雷伯及一些G+菌； 甲硝唑只抗厌氧菌； 甲硝唑常与其他合用，如腹腔感染与庆大霉素。 C. 抑制蛋白质合成的抗生素 Protein synthesis inhibitors 蛋白合成抑制剂 Tetracyclines 四环素类 Macrolides 大环内酯类 Aminoglycosides 氨基糖苷类 Tetracycline（四环素） Doxycycline（多西环素） Minoccline（米诺环素） Demeclocycline（去甲金霉素） Gentamicin（庆大霉素） Tobramycin（妥布霉素） Netilmicin（奈替米星） Streptomycin（链霉素） Amikacin（阿米卡星） Neomycin（新霉素） Erythromycin（红霉素） Clarithromycin（克拉霉素） Azithromycin（阿奇霉素） Clindamycin 克林霉素 Spectinomycin 大观霉素 Chloramphenicol 氯霉素 C. 抑制蛋白合成的抗生素（续） 这一类药物是抑制合成蛋白的核糖体； 抑制细菌核糖，对人核糖无作用，因为两者核糖体结构有差别； 这一类大部分（如：四环、大环、克林、氯霉素）都是抑制剂，即使细菌停止生长，不能杀死，将抗生素停用后又可生长。 而氨基糖苷类具有杀菌作用。 C-1. 四环素 有一个含四原子的环的结构； G+菌如肺炎链球菌及MSSA，但不含肠球菌及B群链球菌； 流感嗜血杆菌敏感，但大部分G-需氧菌耐药； 抗厌氧菌四环素类不同，以强力霉素最强； 四环素类仍是对支原体、衣原体、立克次体感染最佳治疗； 半衰期最长的是强力霉素及米诺环素； C-2. 氨基糖苷类 是一类大而多环分子结构，是通过细菌的氧依赖机制而进入菌体内；故只对需氧菌有效； 只有IV； 能覆盖需氧G-菌； G+菌有限，故极少单独使用； 与β –内酰胺合用时，破坏细胞壁，易进入细胞内发挥杀菌活性，称为“协同作用”； “协同作用治疗”在临床上对严重的G-、G+菌感染，如肠球菌感染非常重要； C-3. 大环内酯类 由多元化结合糖结构，口服、IV； 抗菌谱类似，但又有差异； 一般而言，对链球菌有活性； 阿奇霉素，克拉霉素对MSSA有活性，红霉素无； 某些需氧G-，如流感嗜血杆菌，淋球菌可用于治疗，也用于治疗肺炎支原体； 不能覆盖肠道的细菌，如大肠杆菌； 对厌氧菌活性有差异，不作一线治疗。 C-4. 其他抑制蛋白合成的抗生素 包括克林霉素（Clindamycin)，氯霉素（Chloramphenicol )及大观霉素（Spectinomycin)； 克林霉素：能覆盖厌氧菌及MSSA。MRSA、艰难梭菌、肠球菌耐药；所有需氧G-耐药； 克林霉素因抗肠道厌氧菌，使住院AAD（Antibiotics-Associated Diarrhea，抗生素相关