抗炎免疫药物_培训课件.pptVIP

* AA是一种广泛存在于哺乳动物体内的不饱和脂肪酸。通常情况下，AA与细胞膜上磷脂呈结合状态，当组织受到刺激时，在磷脂酶（PLA2）作用下被释放。游离的AA在环氧酶（COX）和5-脂氧酶（5-LOX）的催化作用下分别生成前列腺素（PGs）和白三稀（LTs）两种炎性介质。而这两种炎性介质与炎症反应中出现的红、肿、热、痛及功能障碍有密切关系。例如：PGI2及PGE2对红斑、水肿、疼痛及发热起主要作用；LTB4是目前已知的最强的白细胞趋化因子，可促进白细胞向炎症部位游走。NSAIDs则是通过抑制花生四烯酸代谢途径而发挥抗炎作用的。 药动学 口服后迅速自胃及小肠上部吸收，约2h达血药的高峰，易为酯酶水解成乙酸和仍具疗效的水杨酸盐，后者与血浆蛋白结合率为80％~90％，可分布到各组织和体液中。 大部分在肝药酶催化下转变为葡萄糖醛酸结合物和水杨尿酸，经肾排泄。 阿司匹林血浆t1/2仅20min，但其水解产物水杨酸盐在一般剂量时，按一级动力学代谢，血浆tl/2为3～5h；大剂量时，部分按零级动力学代谢，血浆t1/2可延长达5～30h。 阿司匹林为弱酸性，当与碳酸氢钠同服时血药浓度降低，作用时间缩短。 机体昼夜节律可明显影响本品药动学。早晨7时服药比晚7时服药疗效好。 不良反应 胃肠道反应 对血液系统的作用——凝血障碍 过敏反应 少数患者可出现荨麻疹，皮肤粘膜过敏反应，罕