第三章传出神经系统的药物.docVIP

传出神经系统的药物 M样作用：当M受体激动时，可引起腺体分泌增加、瞳孔缩小、内脏平滑肌收缩、心脏抑制、血管扩张等效应。（心、平、眼、腺） N样作用：当N受体激动时，可引起神经节兴奋和肾上腺髓质分泌增加，骨骼肌收缩等效应。（N2：分布在骨骼肌—骨骼肌收缩） β1：分布在心脏—心脏兴奋 β2：分布在支气管平滑肌和冠状动脉上—支气管平滑肌舒张、冠状动脉舒张 递质乙酰胆碱作用中止的方式：乙酰胆碱被乙酰胆碱酯酶水解。 递质去甲肾上腺素作用中止的方式：突触前膜摄入神经末梢，重新储存于囊泡中。 7、肾上腺素作用的翻转：α受体阻断药能选择性地与α受体结合，阻断去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用，这种现象称为“肾上腺素作用的翻转”。 拟胆碱药 胆碱受体激动药 名称 作用 应用 毛果芸香碱 （M胆碱受体激动药） 对眼的作用 1、缩瞳 2、降低眼内压 3、调节痉挛 1、青光眼 2、虹膜炎（与扩瞳药交替应用） 3、解救M胆碱受体阻断药中毒（阿托品） 抗胆碱酯酶药 名称 作用 应用 新斯的明 对骨骼肌兴奋作用最强 对胃肠平滑肌和膀胱平滑肌兴奋作用较强 重症肌无力（通过兴奋骨骼肌） 腹气胀和尿潴留（通过兴奋平滑肌） 阵发性室上性心动过速（通过M样作用使心率减慢） 解救非除极化型肌松药中毒 毒扁豆碱 （胆碱酯酶抑制药） 治疗青光眼 抗胆碱药 M胆碱受体阻断药 名称 作用 应用 阿托品 抑制腺体分泌 对眼的作用（1）扩瞳 （2）升高眼内压 （3）调节麻痹 3、松弛内脏平滑肌（环节内脏绞痛） 4、兴奋心脏（1）加快心率 （2）加速房室传导 5、扩张血管 麻醉前给药（全麻） 严重盗汗及流涎症 虹膜睫状体炎 验光配眼镜 治疗缓慢型心律失常 抗休克 解救有机磷酸酯类中毒 山莨菪碱 与阿托品相似 （对血管平滑肌和内脏平滑肌的解痉作用选择性较高） 东莨菪碱 麻醉前给药 （能抑制腺体分泌，具有中枢抑制作用及兴奋呼吸中枢作用，优于阿托品） 拟肾上腺素药 α、β受体激动药 名称 给药方式 作用 应用 肾上腺素（AD） 静脉注射 兴奋心脏 舒缩血管 影响血压 扩张支气管 促进代谢 心脏骤停 过敏性休克 支气管哮喘 与局麻药配伍 局部止血 青光眼 多巴胺（DA） 静脉滴注 兴奋心脏 舒缩血管 升高血压 改善肾功能 休克（常用） 急性肾衰竭 麻黄碱 口服易吸收 性质稳定，口服有效 对心血管作用弱而持久 中枢兴奋作用较显著 连续用药易产生快速耐受性 防治硬脊膜外麻醉及蛛网膜下腔麻醉引起的低血压 α受体激动药 名称 作用 应用 不良反应 去甲肾上腺素 （NA） 舒缩血管 兴奋心脏 升高血压 休克 上消化道出血（口服） 局部组织缺血坏死 急性肾衰竭 间羟胺 去甲肾上腺素良好的代替品 去氧肾上腺素 检查眼底—快速短效的扩瞳药 去甲肾上腺素一般采用静脉滴注给药 β受体激动药 名称 作用 应用 异丙肾上腺素 （不采用口服给药方法） 兴奋心脏 舒张血管 扩张支气管 支气管哮喘（不能用于心源性哮喘） 房室传导阻滞 心脏骤停 休克 沙丁胺醇 主要用于支气管哮喘的治疗 抗肾上腺素药 α受体阻断药 名称 作用 应用 酚妥拉明 扩张血管 兴奋心脏 外周血管痉挛性疾病 静脉滴注去甲肾上腺素发生外漏 肾上腺嗜铬细胞瘤诊治 β受体阻断药 名称 别名 作用 应用 禁忌症 普萘洛尔 心得安 β受体阻断作用 内在拟交感活性 膜稳定作用 增强心肌抗缺氧能力 心律失常 心绞痛和心肌梗死 高血压 充血性心力衰竭 （常用于治疗高血压、心绞痛、心律失常、甲状腺功能亢进） 窦性心动过缓 重度房室传导阻滞 支气管哮喘 心脏复苏三联针：肾上腺素1mg、阿托品1mg、利多卡因50~100mg 1、有机磷酸酯类中毒机理：有机磷酸酯+chE→磷酰化chE（无活性，失去水解Ach的功能） ↑ 导致Ach↑，兴奋M、N受体 2、中毒症状：轻度中毒——M样中毒症状 中度中毒——M、N样中毒症状 重度中毒——M、N中枢中毒症状（先兴奋后抑制）