益赛普幻灯片.ppt

人 生 健康——生活的基础 事成——生活的关键 快乐——生活的目的 益赛普 益赛普 通用名：注射用重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子 受体-抗体融合蛋白 英文：rhTNFR:Fc，或者rhTNFR-Ig Etanercept 结构：Ⅱ型TNF受体P75的细胞外部分和 人IgG1的Fc段形成的融合蛋白 特征：肿瘤坏死因子（TNF）拮抗剂 可溶性TNF受体 全人化 可溶性TNF受体 可溶性受体和TNF结合后，不会产生信号传递作用 与免疫细胞表面的跨膜受体竞争，是TNF的强抑制剂 天然的可溶性受体在体内的半衰期很短 基因工程抗体的结构比较 不同TNF拮抗剂的结构差异 适应症（美国 FDA 批准） 1998 类风湿关节炎 （RA） 1999 幼年型类风关 (JIA) 2002 银屑病关节炎 (PsA) 2003 强直性脊柱炎 (AS) 2004 银屑病 (PS） 药代动力学 药代动力学－多次给药 特殊人群的药代动力学 儿童： 血清浓度曲线特性与成年患者相似 老人： 年龄在65 至87 岁病人的清除率及数量，与年龄低于65 岁的病人相近。 肝肾功能损害者： 15例肾功衰，9例肝衰，药代动力学无改变 和其他药物联合使用 和甲氨喋呤联合使用，不改变益赛普的药代动力学 常用RA治疗药物不影响益赛普 与糖皮质激素类 、水杨酸类及非类固醇类抗炎药、麻醉剂不具相互作用。 益赛普的代谢 和TNF结合后形成复合物 复合物通过多肽和氨基酸途径代谢 氨基酸可以被再利用或经胆汁、尿液清除 基本情况 成分 性状和规格 用法用量 贮藏和运输 包装和有效期 药物溶解 注射部位 成 份 每支含重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体－抗体融合蛋白（rhTNFR:Fc）12.5毫克 或25毫克 甘露醇 40毫克 蔗糖 10毫克 三羟甲基氨基甲烷 1.2毫克 性状和规格 性状： 本品为白色冻干粉针剂 注射用水溶解后为无色或微带黄色的澄清、透明溶液 规格： 12.5mg/支，活性为1.25×106AU/支； 25mg/支，活性为2.50×106AU/支。 用法用量 皮下注射；关节腔注射。 成人： 25mg每次，每周2次，间隔3-4天。 儿童： 在4 到 17 岁 ：每周 0.8 mg/kg (最大剂量每周50 mg)。单个注射部位的最大剂量是 25 mg (1.0 mL)。体重超过31kg, 每周使用剂量应当分两次皮下注射, 或者在同一天， 或者间隔3 到4天 。对体重 31 kg (68 pounds) 或以下儿童应当按照每周一次注射。 贮藏和运输 正确的方法： 2-8 ℃避光冷藏，不可冷冻 配制好的溶液冷藏可保存72小时 意外情况的处理： 上海市药检所结果显示，置于30℃或-20℃环境7天，活性不发生明显变化。 完全溶解的益赛普是澄清的，没有变色、颗粒、混浊现象 包装和有效期 12.5mg/支 药物溶解 在无菌条件下操作，注射前用1毫升注射用水溶解 将注射用水缓慢注入药瓶中，有泡沫产生是正常现象，一般会在10分钟内完全溶解 轻轻旋转摇动药瓶以促使冻干粉溶解，不要剧烈晃动药瓶，会引起蛋白质变性 注射部位 大腿、腹部（肚脐周围）、上臂是经常注射用部位 注射点要经常变换，新注射点要和前次注射点相距至少2.5cm 不要在有感染的局部注射 适应症外应用（Off-label） Sarcoidosis 结节病 hidradenitis suppuritiva 化脓性汗腺炎 cicatricial pemphigoid, 瘢痕性类天疱疮 Behcets disease 白塞病 pyoderma gangrenosum 坏疽性脓皮病 multicentric reticulohistiocytosis 多中心网状组织细胞增生症 apthous stomatitis 阿弗他口炎 Sneddon-Wilkinson disease 角层下脓疱性皮病 适应症外使用（Off-label uses） 禁忌症 对益赛普中任何成分过敏者 活动性结核病患者 败血症患者 孕妇和哺乳妇女 益赛普使用中特殊情况 感染： 反复发作的感染史：慎用 易导致感染的潜伏疾病：慎用 出现上呼吸道反复感染：医生指导用药 其他明显感染：医生指导用药 出现严重感染：停药 出现过敏反应：停药 接种活疫苗：停药 SLE患者： 有药物性狼疮报道，不宜使用 肿瘤患者： 有使用后发生肿瘤报道，不宜使用 益 赛 普治疗类风湿关节炎 RA致残问题十分突出 2006年第二次全国残疾人抽样调查结果: 关