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作用于呼吸系统的药物 Drugs Act on Respiratory System 咳、痰、喘为呼吸系统疾病的常见症状。镇咳药(antitussives)、祛痰药(expectorants)和平喘药(antiasthmatic drugs)是呼吸系统疾病对症治疗的常用药物。 概 述 平喘药 1 概述 支气管哮喘(bronchial asthma,简称哮喘)，是一种以嗜酸粒细胞、肥大细胞反应为主的气道变应性炎症和气道高反应性为特征的疾病。易感者对此类炎症表现为不同程度的可逆性气道阻塞症状。临床上表现为反复发作性伴有哮鸣音的呼气性呼吸困难、胸闷或咳嗽，可自行或治疗后缓解。 2 流行病学 全球约有1亿6千万患者，各地患病率约1%-5%不等，我国患病率接近1~4%，半数在12岁以前发病，儿科患病率以1－6岁较高，于学龄期后逐渐下降，初发年龄3岁以内者占84.8％。成人男、女患病率大致相同。约40%的患者有家族史。 关于支气管哮喘 外源性哮喘 由吸入特异性抗原引起的Ⅰ型变态反应，所释放的过敏介质（包括组胺、白三烯（LTC4、LTD4、LTE4）、前列腺素E1、嗜酸粒细胞趋化因子ECF、中性粒细胞趋化因子NCF等）引起的广泛的支气管痉挛、粘膜水肿、粘膜分泌增加、细胞浸润。 内源性哮喘 非抗原因素刺激呼吸道粘膜感受器，是通过迷走神经反射而诱发的哮喘。 外源性、抗原刺激因素： 1. 尘埃、花粉、羽毛碎屑 2. 真菌孢子 3. 进食鱼虾肉蛋类 4. 接触某些药物，如青霉素，链霉素，普萘洛尔，阿司匹林等 ↓ Th2细胞介导B细胞分化 →产生IgE抗体 →过敏原再次进入遇到IgE抗体 → IgE抗体和肥大细胞以及抗原结合 →肥大细胞脱颗粒-释放活性物质 ↓ 平滑肌收缩、血管扩张水肿、粘膜分泌增加、嗜酸粒细胞增多等 内源性、非抗原刺激因素： 1. 感染 2. 空气污染 3. 刺激性气体 4. 寒冷、精神、神经运动等 ↓ 迷走神经反射 ↓ 平滑肌收缩、血管扩张水肿、粘膜分泌增加、嗜酸粒细胞增多等 环境因素 遗传易感个体 炎细胞、细胞因子及炎症介质 神经调节失衡 上皮细胞及气道平滑肌结构功能异常 气道炎症 气道高反应性 环境激发因子 症状性哮喘 哮喘发病机制 治疗目标： 由控制哮喘发作转变为防治慢性气道炎症，最终消除哮喘症状。 药物分类 松弛气道平滑肌：β受体激动剂、M受体阻断药、茶碱类 控制气道炎症：糖皮质激素类，白三烯调节剂 抗过敏：预防发作，肥大细胞膜稳定药，酮替芬，阿司咪唑，氯雷他定。 平 喘 药 1. 拟肾上腺素药 2. 茶碱 3. M受体阻断药 4. 肾上腺皮质激素 5. 肥大细胞膜稳定药 异丙基阿托品，阻断迷走神经的兴奋，吸入给药，作用强度类似于异丙肾上腺素，可持续4-6小时。 主要用于喘息型慢性支气管炎。 是治疗哮喘最有效的抗炎药物。机制：1.抗炎作用-稳定溶酶体膜2.抑制过敏-抑制免疫全过程3.抑制PLA2, 减少PG、白三烯生成。 丙酸氟替卡松、二丙酸倍氯米松、布地奈德、曲安奈德、氟尼缩松、注意漱口。 用于预防外源性哮喘发作。 机制：1.稳定肥大细胞膜。2.有一定抗炎作用 (色甘酸钠、奈多罗米，酮替芬) 拟肾上腺素药 机制： 1、支气管平滑肌松弛； 2、兴奋肥大细胞膜上的β受体，减少过敏介质释放； 3、激动α受体，收缩呼吸道粘膜血管，减轻粘膜水肿。 拟肾上腺素药 1、肾上腺素(adrenaline, epinephrine) 激动α、β受体，作用强大迅速，心血管副作用多，抑制哮喘急性发作。 2、麻黄碱（Ephedrine） 激动α、β受体，缓慢温和持久，中枢兴奋作用轻症哮喘及预防发作。 3、异丙肾上腺素(isoprenaline) 激动β1 β2受体，快强短，哮喘急性发作时控制症状心律失常。 β2受体激动药 沙丁胺醇（舒喘灵） 特布他林 (博利康尼片; 间羟舒喘灵气雾剂) 克仑特罗（氨哮素）:作用强100倍。 丙卡特罗（美咳清） 三代：盐酸普鲁卡地鲁对 β2受体选择性更强，口服片剂。 2.作用特点 高选择性、作用维持时间长、口服有效。 3.临床应用 哮喘发作时控制症状可气雾吸入、 预防发作可口服给药。 4.不良反应 大剂量时可引起心悸；骨骼肌震颤、手指震颤；代谢紊乱、血糖乳酸酮体升高；低血钾等。 【药理作用】 1、能松弛平滑肌，其松弛平滑肌的作用对处于痉挛状态的支气管更为突出。对急、慢性哮喘，不论口服、注射或直肠给药，均有疗效。 2、对喘息性慢性支气管炎，由于它能兴奋骨骼肌，可增强呼吸