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第二代抗组胺药的性价比 　　[摘要] 目的 评估依巴斯汀片（商品名：思金）在第二代抗组胺药中的性价比，探讨第二代抗组胺药的抗炎活性。 方法 14 d为1个疗程，比较第二代抗组胺药中17个同类品种的半衰期、安全性、抗炎活性、总有效率、儿童用药、日用价格、日用剂量、日用次数等。 结果 依巴斯汀半衰期（t1/2）为17.5 h，用算术平均法计算，第二代抗组胺药t1/2为15.7 h；依巴斯汀不良反应发生率为7.00%，用算术平均法计算，第二代抗组胺药平均不良反应发生率为11.80%；依巴斯汀片抗炎活性除对嗜酸粒细胞控制比较弱，对其他炎性细胞及介质都有较好的稳定或抑制作用；临床治疗总有效率为74.60%。用算术平均法计算，第二代抗组胺药平均总有效率为71.57%；依巴斯汀片日用次数一次，一片10 mg，价格2.53元/d，第二代抗组胺药用算术平均法计算，平均日费用为7.83元/d；依巴斯汀片对2岁以上儿童均可使用。 结论 良好的药代动力学及较低的不良反应发生率；价兼物美、使用方便的药品才是真正有市场的产品；依巴斯汀片具有良好的药代动力学及良好风险收益比。 　　[关键词] 依巴斯汀；药代动力学；抗炎活性；不良反应；总有效率；性价比 　　[中图分类号] R956 [文献标识码] A [文章编号] 1674-4721（2013）10（c）-0138-05 　　随着抗组胺新药的不断出现，医学工作者对其产品的认识和其临床的合理选择应用可能会遇到一定的困难，怎样才能比较科学有效的选择用药，体现了医学工作者对患者服务的态度，同时也体现了医学工作者的治疗水平；在药理学方面，虽然第二代抗组胺药物基本都具有一定的抗炎活性，但它们针对的抗炎细胞和作用机制是不同的，产品的半衰期（t1/2）不同决定了服用剂量和服用次数的不同，各类产品的使用安全性也不同；治疗的总有效率各不相同，为了方便临床用药，笔者对现有的各方面临床资料进行分析、归纳、总结，为临床根据产品的性价比和患者的个体差异合理选择用药提供依据。 　　1 资料与方法 　　1.1 研究对象 　　1.2 方法 　　1.3 指标说明 　　t1/2是指药物从体内消除一半所需的时间，也是血药浓度下降一半所需要的时间，药物t1/2可以反映药物在体内消除速度的快慢。临床总有效率指痊愈、显效、有效3部分的总和所占的百分比，并不是指痊愈的比例。药品的日用价格体现了患者的治疗成本。不良反应是指按正常用法、用量应用药物预防、诊断或治疗疾病过程中，发生与治疗目的无关的有害反应。药物的不良反应包括副作用（side effects）、毒性反应（toxic reaction）、变态反应（allergic reaction）、后遗效应（after effect）、继发效应（secondary effect）、特异质反应（idiosyncratic reaction）及“三致”[致癌（carcinogenesis）、致畸（teratogenesis）、致突变（mutagenesis）]作用。抗炎活性：反映抗组胺药除组胺以外对其他慢性物质的抑制作用。 　　2 结果 　　17种药品除左卡巴斯汀（眼、鼻喷雾剂）均为口服药，按算术平均法分别计算16种药品的日均价、t1/2、不良反应发生率、总有效率（表1、图1、图2）。 　　2.1 16种药品的平均价格 　　2.2 16种药品的平均t1/2 　　2.3 15种药品的总有效率 　　2.4 16种药品的平均不良发生率 　　2.5 17种抗炎活性药物对各类炎症因子、细胞、细胞因子的抗炎作用 　　依巴斯汀片的抗炎活性范围最广，对13种各类细胞或细胞因子包括白三烯（LT）、5-羟色胺（5-HT）、前列腺素（PGs）、血小板活化因子（PAF）炎性介质等都有较好的作用，特别是嗜碱粒细胞是该药物最主要的靶向；除依巴斯汀片可能对嗜酸粒细胞的作用比较弱，但相对其他第二代抗组胺药在产品的性价比上具有更大的优势（表2）。 　　2.6 不良反应 　　第二代抗组胺类药物的不良反应主要有头痛、恶心、口干、中枢抑制、嗜睡、皮疹、心肾毒性，停药后上述症状消失。 　　2.7 相互作用 　　3 讨论 　　抗组胺药近年来发展迅速，每一种新药都有其不同的特点，在临床使用中并不是所有患者都适合用所有的抗组胺类药进行治疗，目前还没有一种单一用药能够解决所有的炎性细胞或介质，它们在很多方面的抗炎活性都具有交叉性，所以有些药物对有些患者有效，另外一些是无效或比较弱的疗效。故临床用药经常是根据不同的药理机制采取交叉性的使用抗组胺类药，或联合免疫调节剂，以达到全面控制炎性介质和稳定相应细胞的作用。因为在变应反应中，迟发相反应发生率为65%，其表现是细胞炎性物质的释放，而细胞组胺的释放是速发相反应，其