胃动力药和止吐药讲述.pptVIP

点击添加文本 点击添加文本 点击添加文本 点击添加文本 2、止吐药的作用机制 5-HT3受体拮抗剂类 5-羟色胺受体（5-hydroxy trptamine），一种吲哚衍生物。分子式C10H12N2O，普遍存在于动植物组织中。色氨酸经色氨酸羟化酶催化首先成5-羟色氨酸，再经5-羟色氨酸脱羟酶催化成5-羟色胺。其中5-HT3是其中的一种亚型。 例如昂丹司琼、格拉司琼、脱完司琼等 举例：昂丹司琼 本品系通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神经原的5－HT受体而发挥止吐作用。 常用于用于预防或治疗化疗药物和放射治疗引起的恶心呕吐 二、5-HT3受体拮抗剂 昂丹司琼 格拉司琼 托烷司琼 止吐药——昂丹司琼 2,3-二氢-9-甲基-3-[(2-甲基咪唑-1-基)甲基]-4(1H)-咔唑酮 止吐药——昂丹司琼 理化性质： 白色或类白色结晶性粉末；无臭、味苦。 熔点为175～180℃，熔融时同时分解。 药理学：静脉注射t1/2为4.5小时。口服生物利用度为60%～85%。进入血流后与血浆蛋白结合，经羟化后与葡萄糖醛酸或硫酸结合，经尿或胆汁排出。 止吐药——昂丹司琼 特点： 对其他5-HT1、 5-HT2、多巴胺D2或肾上腺素α受体等都无拮抗作用 对抗肿瘤药顺铂、环磷酰胺、阿霉素等引起呕吐的止吐作用迅速强大 无锥体外系的副作用，毒副作用极小 可