药物的代谢转化（药学专业）.ppt

第十七章 药物在体内的转运和代谢转化 一、药物的体内过程: 二、药物代谢转化概述 生物转化 机体对内、外源性的非营养物质进行代谢转变，使其水溶性提高，极性增强，易于通过胆汁或尿液排出体外的过程称为生物转化(biotransformation)。 三、药物代谢转化的类型和酶系 （一）氧化反应(Oxidation)——最常见 存在部位：肝细胞微粒体 单加氧酶系(Cytochrome P450 monooxygenase, CYP) 是一个复合物，至少包括两种组分： 细胞色素P450 (血红素蛋白) NADPH-细胞色素P450还原酶(以FAD为辅基的黄酶) 又称羟化酶或混合功能氧化酶(mixed function oxidase, MFO)。 意义： 单加氧酶系的羟化作用不仅增加药物或毒物的水溶性，有利于排泄，而且还参与体内许多重要物质的羟化过程。 黄曲霉素B1经加单氧酶作用生成的黄曲霉素2,3环氧化物可与DNA分子中的鸟嘌呤结合，引起DNA突变，成为原发性肝癌发生的重要危险因素。 酒精在人体内代谢过程 硝基还原酶和偶氮还原酶是第一相反应的主要还原酶 硝基化合物多见于食品防腐剂、工业试剂等。 偶氮化合物常见于食品色素、化妆品、纺织与印刷工业等。有些可能是前致癌物。 这些化合物分别在微粒体硝基还原酶(nitroreductase)和偶氮还原酶(azoreductase)的催化下