药理学ca拮抗药__培训课件.ppt

①变异型→硝苯地平 冠脉痉挛 ②稳定型→氨氯地平等三代 ③不稳定型→维拉帕米、地尔硫卓 临床应用 2.心绞痛 3. 心律失常 对室上性及后除极有良效 维拉帕米: 阵发性室上性心动过速—首选 地尔硫卓＜维拉帕米 硝苯地平：反射性心率↑—不宜应用 临床应用 氟桂嗪、尼莫地平用于短暂性脑缺血发作、脑血栓形成及脑栓塞 临床应用 4.脑血管疾病 外周血管痉挛性疾病 动脉粥样硬化 支气管哮喘 偏头痛 肿瘤 5.其他 临床应用 不良反应 1.一般反应 头痛、面红、眩晕、乏力 、便秘、踝部水肿 ①低血压 ②心动过缓 ③房室传导阻滞 ④心功能抑制 2.严重的心血管反应 常用药物比较 硝苯地平：主舒张血管 用于：心肌缺血、高血压、心绞痛、外周血管病等 维拉帕米、地尔硫卓：主心脏负性作用 用于：心律失常、肥厚性心肌病 尼莫地平：强效血管扩张药，改善脑循环 用于脑血管病（氟桂利嗪） 钙拮抗药的治疗应用比较表 疾 病 维拉帕米 硝苯地平 地尔硫卓 心绞痛 稳定型 +++ ++ +++ 变异型 ++ +++ ++ 不稳定型 +++ ++ +++ 心律失常 阵发性室上性心动过速 +++ -- ++ 心房颤动、扑动 ++ -- ++ 高血压 ++ +++ + 肥厚性心肌病 + -- -- 外周血管病（雷诺病） ++ ++ -- 脑血管痉挛（出血后） -- + -- +++很常用，++常用，+可用，—不用。 1.钙拮抗药的分类及代表药？ 2.钙拮抗药的作用、用途、不良反应？ 思考题 离子通道概论及钙通道阻滞药 第21章 第一节 离子通道概论 离子通道：是细胞膜中的跨膜蛋白质分子，在脂质 双分子层膜上构成具有高度选择性的亲水性孔道， 对某些离子能选择通透，其功能是细胞生物电活动 的基础。 一、离子通道的特性 1.离子选择性 离子大小和电荷 2.门控特性 二、离子通道的分类 （一）按照激活方式： 电压门控离子通道 膜电压变化激活 配体门控离子通道 递质与结合位点 机械门控离子通道 感受细胞膜表面应力变化 （二）按照通透的离子： 1.钠通道 维持细胞膜兴奋性及传导 2.钙通道 外钙内流 3.钾通道 电压依赖性钾通道 4.氯通道 钙通道阻滞药 Calcium Channel Blockers 目 的 要 求 了解 钙通道阻滞药作用方式及分类，每类代表药物及体内过程等。 钙通道阻滞药药理作用、临床应用、不良反应。 掌握 Ca2+生理意义 血液凝固 心脏搏动 NC兴奋性 N递质释放 肌肉收缩 腺体分泌 C运动 磷脂酶激活 基因表达 Ca2+通道的类型 受体调控性钙通道（ROC） L型（Long lasting，5亚基) 电压依赖性钙通道（VDC） 、T型、N型、P型、R型、Q型 L型 选择性阻滞钙通道，抑制细胞外Ca2+内流，降低细胞内Ca2+浓度的药物，又称钙拮抗药。 钙通道阻滞药概念 （一）选择性钙拮抗药 二氢吡啶类：硝苯地平 苯并噻氮卓类：地尔硫卓 苯烷胺类：维拉帕米 （二）非选择性钙拮抗药 氟桂利嗪，普尼拉明 钙拮抗药分类 一代：维拉帕米、硝苯地平、地尔硫卓 心肌,稳定性差 二代: 尼莫地平、尼群地平、尼卡地平 血管、稳定，确切 三代：普尼地平、氨氯地平 血管,t1/2长,持久 按应用时间先后 钙拮抗药分类 与Ca2+通道结合→降低Ca2+通道开放频率→减少 Ca2+内流 作用机制 Nif 失活态(激活门开，失活门关) 细胞膜外侧