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药物化学 一．名词解释 1. 先导化合物：是通过各种途径和方法获得的具有生物学活性的化合物，通过进一步的优化可得到供临床应用的药物。（如吗啡，可卡因） 2. QSAR：定量构效关系是一种新药设计的研究方法，它试图在化合物的化学结构和生物活性之间，用统计数学的方法建立定量的函数关系。（如藤田方程） 3个阶段：a。发现阶段 b。发展阶段 c。设计阶段 3. 前药：是一类体外无活性或活性较小，在体内经酶或非酶解作用，释放出有生物活性的原药而发挥药理作用的化合物。（如贝诺酯） 4. 结构非特异性药物：其作用的强弱和快慢主要取决于药物的理化性质，与药物的解离常数（pKa）及脂溶性（脂水分配系数）有关，作用时间的长短与5位上的两个取代基在体内的代谢快慢有关。（如巴比妥类药物属于结构非特异性药物） 5. 代谢拮抗：是设计与生物体内基本代谢物的结构有某种相似程度的化合物，使之与基本代谢物竞争性或干扰基本代谢物的被利用，或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子，导致致死合成（Lethal Synthesis），从而影响细胞的生长。(如氟脲’-甲基-N-［2-［［［5-［（二甲氨基）甲基-2-呋喃基］甲基］硫代］乙基］-2-硝基-1,1-亚乙基二胺盐酸盐。 3.阿莫西林：化学名为：（2S,5R,6R）-3,3-二甲基-6-［（R）-（-）-2-氨基-2-（4-羟基苯基）乙酰氨基］-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环［3.2.0］庚烷-2-甲酸—水合物。 4.双氯芬酸钠：化学名为：2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酸钠，又名双氯灭痛。 5.地西泮：化学名为：1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮卓-2-酮，又名安定。 6.环丙沙星：化学名为：1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸，又名环丙氟哌酸。 7.氟康唑：化学名为：a-（2,4-二氟苯基）-a-（1H-1,2,4-三唑-1-基甲基）-1H-1,2,4-三唑-1-基乙醇。 8.磺胺醋酰钠：N-［（4-氨基苯基）-磺酰基］-乙酰胺钠-水合物，又名磺胺乙酰钠。 9.TMP：化学名为：5-［（3,4,5-三甲氧苯基）-甲基］-2,，4-嘧啶二胺，又名甲氧苄氨嘧啶。 10.棒酸：化学名为：（Z）-(2S,5R)-3-（2-羟亚乙基）-7-氧代-4-氧杂-1-氮杂双环［3.2.0］庚烷-2-羧酸钾，又名棒酸。 11.扑尔敏：化学名为：N,N-二甲基--（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐，又名扑尔敏。 12.氯贝丁酯：化学名为：2-（4-氯苯氧基）-2-甲基丙酸乙酯，又名安妥明。 13.氟哌啶醇：化学名为：4-（4-对氯苯基-4-羟基哌啶基）-4’-氟丁酰苯。 14.盐酸可乐定：化学名为：2-［（2,6-二氯苯基）亚氨基］咪唑烷盐酸盐，又名可乐定、氯压定。 15.盐酸普鲁卡因：化学名为：4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐，又名盐酸奴佛卡因。 16.卡莫司汀：化学名为：1,3-双-（B-氯乙基）-1-亚硝基脲，又名卡氮芥。 17.贝诺酯：化学名为：2-（乙酰氧基）苯甲酸4’-（乙酰胺基）苯酯扑炎痛1H-Pyrano[34:6,7]indolizino[1,2-6]puinoline-3,14(4H,12H-)-dione,4-ethy1-4-hydroxy-(s)- 28.卡托普利：化学名为：1-［（2S）三硝酸甘油酯化学式： C3H5N3O9 4