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- 2017-01-31 发布于浙江
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在糖尿病患者冠心病二级预防研究中, 他汀研究较多. 4S,LIPS,HPS和VA-HIT研究都做出了阳性结果. 他汀的证据更充分. * 1987年首个他汀类药物问世以来,国外已经上市的他汀类药物至少有8种: 洛伐他汀(lovastatin)、 普伐他汀(pravastatin)、辛伐他汀(simvas-tatin)、氟伐他汀(fluvastatin)、 阿托伐他汀(atorvastatin)、西立伐他(cerivastatin)、瑞舒伐他汀(rosuvastatin)、匹伐他汀(pitavastatin) 其中西立伐他汀2003年因严重副作用而退市。目前这几个他汀都在国内上市,并全部国产化。 2007年4月,阿斯利康公司的可定? 在中国上市。 1.HMG-CoA还原酶使HMG-CoA转变成MCV,是一个在胆固醇体内合成过程的限速步骤。HMG-CoA还原酶抑制剂化学结构中的开放酸部分,与HMG-CoA极为相似,对胆固醇生物合成限速酶—HMG-CoA还原酶有特异的竞争性抑制作用。从而减少胆固醇的生成。 2.肝细胞表面的特异LDL受体,是脂蛋白循环的VLDL残粒及LDL清除的主要途径。而LDL受体的活性及合成LDL受体的速度与细胞内胆固醇的含量呈反比。人体及动物实验表明, HMG-CoA还原酶抑制剂能使细胞内胆固醇含量减少,从而刺激细胞合成LDL受体加速,使细胞膜LDL受体数
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