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治疗消化性溃疡药物。 西咪替丁(cimetidine)、雷尼替丁(ranitidine)、法莫替丁(famotidine)、尼扎替丁(nizatidine) 。 第二节 H2受体阻断药 1.本类药物竞争性拮抗H2受体,能抑制组胺引起的胃酸分泌,对五肽胃泌素,M胆碱受体激动剂所引起的胃酸分泌也有抑制作用。能明显抑制基础胃酸及食物和其他因素所引起的夜间胃酸分泌。用药后胃液量及氢离子浓度下降。 抑制胃酸分泌作用:雷尼替丁为西咪替丁的10倍,法莫替丁为西味替丁的30倍,尼扎替丁与雷尼替丁相等。 【药理作用】 2.心血管系统(大剂量) (1)负性肌力、负性频率 (2)收缩血管升压 3.免疫调节作用 (-)T细胞上H2-R,提高免疫功能 4.乙溴替丁为新一代H2受体阻断药,抑制胃酸分泌作用为西咪替丁10倍。本品能使表皮生长因子(EGF)、血小板衍化生长因子(PDGF)表达增加,刺激上皮细胞增生,促进溃疡愈合,增加和改善胃粘液分泌及质量,与抗幽门螺杆菌药有协同作用。 应用4-8周,愈合率较高,延长用药可减少复发。 (1) 胃、十二指肠溃疡 (2) Zollinger-Ellison综合征(胃泌素瘤) 一种由胰腺或十二指肠的产胃泌素肿瘤引起的,以明显的高胃泌素血症,高酸分泌和消化性溃疡为特征的综合征。 (3) 其它:胃肠吻合性溃疡,反流性食管炎等 【临床应用】 CNS: 头痛、头晕、乏力、嗜睡 2.消化系统:口干、腹胀、腹泻,严重可导致严重的肝炎和胰腺炎 3.泌尿系统:急性间质性肾炎、肾衰竭 4.造血系统:粒细胞减少,PLT减少 5.心血管系统:心动过缓、房室传导阻滞、BP骤降 6.其他:大剂量抗雄激素作用(西咪替丁)、皮炎、脱发等 【不良反应】 子宫平滑肌兴奋药 和抑制药 子宫平滑肌兴奋药( Oxytocics)是一类选择性直接兴奋子宫平滑肌的药物。其作用强度可因子宫的生理状态及所用剂量不同,分别产生节律性或强直性收缩。引起子宫节律性收缩的量可用于催生引产。强直性收缩的量只用于产后止血及产后子宫复原。 子宫平滑肌兴奋药 缩宫素 Oxytocin(催产素 pitocin)一、来源:1、自身合成:其前体物质(前激素)由丘脑下部生成→下丘脑-垂体束转运(3mm/d)→垂体后叶储存→神经末梢→毛细血管进入血循环→作用于靶器官→效应2、人工合成:缩宫素3、提取:猪、牛垂体 缩宫素 Oxytocin(催产素 pitocin) 二、药理作用和机制:1、 兴奋子宫:直接兴奋子宫平滑肌,增强收缩力,强度与子宫的生理状态和剂量密切相关。 (1)小剂量:2—5U(1U=2μg纯缩宫素) 呈节律性收缩(尤其对妊娠末期子宫);其收缩时从底部开始对宫底、宫体产生节律性收缩,对宫颈产生松弛作用,性质同正常分娩,有利于胎儿顺利娩出,达催生引产作用。 (2)大剂量:(5—10U) 对宫底、宫颈产生同等持续强直性收缩,不利于胎儿娩出。 雌激素能提高子宫对催产素的敏感性,孕激素降低其敏感性。妊娠早期孕激素水平高(高→低)雌激素水平低(低→高),临产时更显。 机制:缩宫素+受体与G蛋白偶联→激活磷脂酶C→促进磷酸肌醇的生成→↑胞质中的钙→子宫收缩↑。人体子宫平滑肌浆膜有特异性缩宫素受体,不同妊娠期受体密度不同,因此受激素水平影响较大。 此外还能作用于子宫内膜和脱膜,促进PG的合成和释放,PG能兴奋子宫并使宫颈变软,展平及扩张,有利于胎儿通过。 2、 其他:1) 血管:大剂量有短暂直接扩血管作用(小剂量没有此作用)。2) 乳腺:可兴奋乳腺小叶导管肌上皮细胞→促进排乳。 三、体内过程:口服无效,可肌注或静脉给药,喷雾剂经鼻腔给药,锭剂静口腔粘膜给药品。 3-5分钟起效,维持20-30分钟 四、临床应用:1、 催生引产:对正常胎位,头盆相称,无产道异常的宫缩乏力者,滞产、难产者可用2-5U缩宫素催生。 对死胎、过期妊娠、严重心脏病、重型肝炎、TB病等需终止妊娠者,作为引产。2、 产后止血:产后大出血时,5-10U产生强直收缩,压迫子宫肌内血管而止血(胎盘娩出后才可用)。因为作用时间短,加用麦角制剂,或缩宫素静脉维持,可鼻腔给予缩宫素。 五、不良反应及注意事项:1、 严格掌握剂量、适应证:避免产生胎儿窒息或子宫破裂。2、 严格掌握禁忌证:凡产道异常、胎位不正、头盆不称、前置胎盘、三次妊娠以上的经产妇,有剖宫产史者禁用。防子宫破裂。在使用过程中应严格
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