02-药物代谢动力学课件.pptVIP

药物代谢动力学pharmacokinetics ---- 应用动力学原理和计算公式阐明 药物的体内过程及体内药物浓度 随时间变化的规律。 易化扩散： 不能逆浓度梯度移动，也不耗能。葡萄糖进入红细胞，VB12从胃肠道吸收。(实际上也是一种被动转运) 生物学因素 A 胃肠pH 影响药物的解离度。 B 胃排空速度和肠蠕动 C 胃肠食物及其他内容物 首关效应 （first-pass effect），又称首关消除或首关代谢，它是从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血液循环前必先通过肝脏，如肝脏对其代谢快或由胆汁排泄的量大，则使进入全身血循环内的有效药物量明显减少。eg 普萘洛尔 90%被代谢 绝对生物利用度 AUCi.v × 100% AUCe.v F= 静脉注射药物的生物利用度是100%，如果把静脉注射与血管外途径给药时的AUC值进行比较所得，以评价同一种药的不同给药途径的吸收程度。 相对生物利用度 × 100% AUC受试制剂 F= AUC标准制剂 定义：在同一给药途径下对不同制剂进行比较，以评价不同厂家同一种制剂或同一厂家的不同批号药品间的吸收情况是否相近或等同。 第四节 药物消除动力学 是指进入血中的药物由于分布、生物转化及排泄,使其血药浓度不断衰减的过程。 3.1 一级消除动力学（