微生物来源的酶抑制剂的筛选.pptVIP

具有抗血栓作用的酶抑制剂 血栓形成的三个因素： 1）血管壁改变 2）血液成分改变 3）血流改变 1 内皮细胞与血栓形成 正常的内皮细胞（endothelial cell，EC）能防止血小板、凝血因子与血管壁成分发生反应 当内皮细胞受损后皮下暴露的胶原促使血小板粘附、释放、聚集，并可激活凝血因子而触发凝血 2 血小板与血栓形成 血小板由骨髓巨核细胞产生，生存期为7－14天。 动脉血栓形成经历三个阶段： 1）血小板粘附 2）血小板聚集和释放 3）凝血机制激活 3 血液凝固性、纤溶活性与血栓形成 纤维蛋白原→纤维蛋白 血浆与血清的区别： 血浆=血清+纤维蛋白原+凝血因子 4 血流状态与血栓形成 血流缓慢→ ←血液粘度增高 静脉血栓的形成与血流缓慢有密切关系 已有的抗血栓药物： 1）抗血小板药物： a.抑制血小板花生四烯酸代谢的药物：磷脂酶抑制剂、环氧酶抑制剂（阿斯匹林）、TXA2合成酶抑制剂等。 b.增加血小板cAMP 的药物：前列环素(PGI2)及类似物、PGE1及类似物、潘生丁、双嘧达莫。 c.血小板膜受体拮抗剂：受体有ADP、肾上腺素、5-羟色胺、凝血酶、血小板激活因子、TXA2、纤维蛋白原受体等。 d.特异性抗血小板聚集：噻氯匹啶 2）抗凝血药物：凝血酶和凝血因子抑制剂。如肝素、低分子肝素、硫酸皮肤素、水蛭素 肝素与AT-Ⅲ结合后即使AT-Ⅲ的反应部位（精氨酸