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药理学 第三十三讲 化学治疗药 主讲人 赵丽娟 主讲单位 吉林大学基础医学院 药理教研室 总学时 48学时 药理学 〔个性药特点〕 1.吡哌酸（pipemidic acid） 1）血药浓度低而尿、胆汁中浓度高 2）主要用于单纯型泌尿道感染 3）治疗轻型的肠道感染 4）对肠球菌无效 2.诺氟沙星(norfloxacin,又称氟哌酸) 1）口服吸收少（食物影响其吸收） 2） 肾、前列腺中浓度高 3）主治泌尿生殖、肠道的敏感菌感染 4）对呼吸道感染疗效差 药理学 3.氧氟沙星 1）组织穿透性强、分布广（前列腺、脑脊液） 2）抗菌谱广且能抗结核，抗多重耐药菌株 4.环丙沙星 1）口服生物利用度较低（首关消除） 2）体外抗菌活性最强 3）抗菌谱广－ 治疗各种感染 5.依诺沙星 1）口服吸收不受食物影响 2）疗效＝广谱青霉素、头孢氨苄、复方新诺明 3）对支原体、衣原体、军团菌及结核杆菌无效 药理学 6.培氟沙星 1）体内分布广－脑、骨、前列腺达抗菌浓度 2）血浆半衰期长 3）厌氧菌、结核杆菌耐药 7.洛美沙星 光敏反应多见。 8.氟罗沙星 1）血药浓度高、作用时间长 2）主治泌尿生殖系统感染 9.斯帕沙星 1）长效：t1/216h,组织穿透性强 2）治疗眼科感染、抗结核 药理学 二、磺胺类药 （sulfonamides drugs） 〔特点〕使用方便；疗效显著； 毒性小； 价格低廉。 [结构与分类] 图－2 磺胺类的基本化学结构－对氨基苯磺酰胺 药理学 当R1＝杂环时，抗菌活性明显增强，得到用于全身感染的磺胺药。 如：磺胺嘧啶 R1＝ 当R2被取代时，得到用于局部感染的磺胺药。如R2被羧酸取代成为酰胺化物，失去抗菌作用，此酰胺化物经水解释出游离氨基即可恢复抗菌活性。如用于肠道感染的酞磺胺噻唑，就是在肠道内经水解成磺胺噻唑而发生抗菌作用的。 药理学 [体内过程] 用于全身感染的磺胺药： 1.口服易吸收、体内分布广（通过胎盘） 2.经肝代谢（失活但有毒） 3.经肾排泄 药理学 [药理作用] 1.抗菌性质—抑菌剂 2.抗菌机制 抑制二氢叶酸合成酶（见图3） 3.抗菌谱 （1）对G+、G-菌均有活性 （2）对支原体、螺旋体、立克次体无效 药理学 [临床应用] 1.治疗全身感染－口服易吸收磺胺 （1）代替青霉素治疗链球菌感染和防止风湿热复发； （2）与甲氧苄啶合用治疗复杂的泌尿、呼吸、肠道感染； （3）用于治疗奴卡菌病、弓形体病和衣原体沙眼。 2.治疗局部感染－口服难吸收磺胺 （1）治疗肠道感染和术前消毒； （2）治疗烧伤或创伤感染； （3）治疗眼部感染（角膜炎、结膜炎）。 药理学 [不良反应] （1）泌尿系统损伤 用碱化尿液或多饮水来预防（尿1200ml/日） （2）造血系统反应 （3）过敏反应 （4）其它：A.核黄疸（因其与胆红素竞争血浆蛋白所致）（故2岁以下儿童不宜用） B.致畸（孕妇禁用） 药理学 （五）耐药性 1.无多重耐药性； 2.有交叉耐药性； 3.耐药机制 （1）靶位修饰； （2）PABA活性↑； （3）改变代谢途径。 （六）药物相互作用 药理学 〔个性药特点〕 （一）用于全身性感染的磺胺药 1.磺胺甲恶唑（sulfamethoxazole,SMZ，又称新诺明） 1）抗菌谱广、抗菌力强 2）尿溶解度低，长期应用注意结晶尿 3）多与甲氧苄啶合用 2.磺胺异恶唑(sulfafurazole,SIZ,又称菌得清) 1）吸收快、排泄快 2）尿中溶解度高，不易析出结晶 2）用于敏感菌引起的泌尿系统感染 药理学 3.磺胺嘧啶（sulfadiazine,SD） 1) 易透过血脑屏障－防治流脑 2) 尿中易析出结晶 4.磺胺多辛（sulfadoxine） 1) 体内维持