抗高血压药-antihypertensive drugs幻灯片.pptVIP

辽宁医学院药理教研室 刘春娜 抗 高 血 压 药 (antihypertensive drugs) 原发(Essential, primary) 90% 继发 (Secondary) 10% 理想的抗高血压药的要求 靶器官：心、血管、脑、肾等 目的：降血压的同时预防或逆转心血管重构，降低并发症的产生，降低死亡率 高效、长效、高选择性、多器官保护作用、不良反应少，可延长生命、提高生活质量 血压形成的条件 一、 抗高血压药的分类 一. 利尿药 。 氢氯噻嗪 二. 钙拮抗药 。 硝苯地平 三. 交感神经抑制药 。 四. 抑制RAAS药物 。 五. 血管扩张药 。 三.交感神经抑制药 1.中枢性降压药 可乐定 2.神经节阻断药 美加明 3.抗去甲肾上腺素神经末梢药 利舍平、胍乙啶 4.肾上腺素受体阻断药 （1）αR阻断药 酚妥拉明 （2）α1R阻断药 哌唑嗪 （3）α、βR阻断药 拉贝洛尔 βR阻断药 普萘洛尔、美托洛尔 三. 抑制RAAS药物 1.血管紧张素转化酶抑制药（ACEI）卡托普利 2.血管紧张素Ⅱ受体（AT1）阻断药 氯沙坦 3.肾素抑制药 雷米克林 五. 血管扩张药 1.直接扩张血管 肼屈嗪、硝普钠 2.钾通道开放药 二氮嗪、米诺地尔 3.其他扩血管药 吲哒帕胺、酮色林 一. 利尿药 氢氯噻嗪 二. β受体阻断药 普萘洛尔 三. 钙拮抗药 硝苯地平 四. 抑制RAAS药物 1.血管紧张素转化酶抑制药（ACEI） 2.血管紧张素Ⅱ受体（AT1）阻断药 一、利尿药 1.降压机制 1.初期：排钠利尿，减少细胞外液和血容量 2.长期应用 ①排钠，降低动脉壁细胞内Na+的含量，Na+-Ca2+交换↓ ，胞内Ca2+ ↓ ②降低VSM对缩血管剂NE的反应性 ③诱导动脉壁产生扩血管物质 2.临床应用 一线药：中效利尿药 高血压危象和伴肾衰的患者: 高效利尿药 3.不良反应 （1）电解质紊乱 K+ Na+ Mg2+ （2）血糖升高 糖尿病患者禁用 （3）脂质代谢紊乱 TC G LDL （4）肾素活性 二 钙拮抗药 心脏 机制： Ca2+（-）→BP↓ 血管 优点：不产生低血压； 不影响血糖、血脂 硝苯地平(nifedipine) 特点： 扩张小A +利尿药、 β受体阻断药 各类高血压 tid （合并心绞痛、肾病、糖尿病、哮喘、 高脂血症及恶性高血压） 尼群地平:温和而持久，各型，bid 氨氯地平 (络活喜) 第三代长效，起效和缓 t1/2长 qd 反射性作用小 防止和逆转心血管重构； 三、肾上腺素受体阻断药 一、β受体阻断药 二 α受体阻断药—— 酚妥拉明 α1受体阻断药—— 哌唑嗪 三 αβ受体阻断药——拉贝洛尔 降压机制 （-）心脏β1受体 心率 心缩力 心输出量 （-）肾脏β1受体 肾素分泌 RAS （-）中枢β受体 外周交感张力 （-）交感突触前膜β受体 正反馈 NE分泌 改变压力感受器的敏感性 增加PG的合成 缺点 引起脂质代谢紊乱 TC G HDL 糖耐量 降压作用缓慢 各种程度的原发性高血压 伴排co高、高肾素、心绞痛、偏头痛者； 不易引起体位性低血压； 禁忌症：心衰、支气管哮喘 纳多洛尔：增加肾血流 阿替洛尔：选择性β1受体阻断各种高血压 美托洛尔（倍他乐克）/阿替洛尔/醋丁洛尔ISA 对血管、支气管影响较小 三 α1受体阻断药—— 哌唑嗪(prazosin) 选择性阻断α1受体，扩张小A、V 不影响心率及肾素分泌、对肾血流无影响 优点：降低血脂 TC G LDL HDL 不良反应 首剂现象 首剂减半用0.5mg卧位或睡前 部分病人首次给药后0.5~1h，出现体位性低血压、晕厥、心悸等 乌拉地尔 还激动5-HT1A受体 各期高血压及后负荷增加的急性左心衰竭 特拉唑嗪(terazosin) t1/2长 αβ受体阻断药——拉贝洛尔 阻断α1β，降压作用温和 各种程度、各型高血压 四、抑制RAAS药物 （一）血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药(angiotensin converting enzyme inhibitor, ACEI) 血管紧张素转化酶抑制剂 卡托普利（captopri