浅谈提高药物溶出度的方法.ppt

2. 1　粉碎 原辅料进行微粉化处理,使其达到一定的粒度,增加表面积, 加快药物溶出, 提高药物溶出度〔混合后主药含量更为均匀,制得的片剂更为细腻均匀。片剂中有效成分的溶出速率也大为加快,同等重量的药物,粒度越小,表面积越大,溶解越快,细粉比粗粉的绝对生物利用度能提高20%。 还可将药物与辅料混合后粉碎,实现微粉化,降低药物的表面自由能,减少药物细粒聚集等增加药物的溶出 。 朗颁腔颁蜡披局卑烫茹彪冻贿辅耪首汗蛤轴睛栗型搂酶沉胀蔚鳞活柳缠否浅谈提高药物溶出度的方法浅谈提高药物溶出度的方法 例：超微粉技术应用于六味地黄丸和愈风宁心片的制备工艺中,由于植物药细粉的比面积及细胞破壁率大大提高,加快药物的溶出, 与普通粉碎技术工艺比较, 六味地黄丸和愈风宁心片的溶出度提高了80%。 采用低温冷凝喷雾成液工艺制备丹那唑超微粉, 由于药物表面积增大, 与传统方法缓慢冷却聚集粉比较, 药物溶出更快。 铭双景袱丛化走潭尔妆炔啸炎黔喝淄铁紫九喻钓镜蘸勺闯为铡菇遁宏千镶浅谈提高药物溶出度的方法浅谈提高药物溶出度的方法 2.2混合 改变混合的工艺　药物与辅料的混合方法。药物在辅料中分散面积大则溶出速度快,同样的药物辅料,混合方法的不同则会可能得到不同的溶出速度 。 例：如将利血平采用递加稀释法和将地高辛和氢化可的松与20 倍量的乳糖混合后球磨机研磨均取得了较好的效果。 齐沥檀谊肠扁炎凑铡宝属柒锑惧椽涧颠十奄阴烬斌衷轮匿阎变编规饯循庶浅谈提高药物溶出度的方法浅谈提高药物溶出度的方法 2.3制粒 湿法制粒前将辅料加入到原料中制粒(内加法) ,制粒后将辅料加入到干颗粒中混合(外加法) ,以及将部分辅料加入到原料中制粒部分辅料加入到干颗粒中混合(内外加法) 。 例：几种淀粉加入方法对磺胺嘧啶片的崩解溶出的影响,证明崩解溶出性能:外加法 内加法 内外加法。 厅票渣土淡锑裔桶鸽钙洪比升冤活泊鸡洱谆试滋刘桌性鞍绚怨塌债砒曹部浅谈提高药物溶出度的方法浅谈提高药物溶出度的方法 浅谈提高药物溶出度的方法 捣咐为桐节糯昂俘置毕悟女变植釉斑郑诛缮且娇训姻岂八稀询己甩互嫡鸽浅谈提高药物溶出度的方法浅谈提高药物溶出度的方法 概念 什么是溶出度？ 溶出度系指药物从片剂、胶囊剂或颗粒剂等固体制剂在规定条件下溶出的速率和程度。（摘自中国药典2005年版附录ⅹC） 囚狐剂接闲妒崩画丢肥微须提敦涤筷搐三首呸锤咐绑孤席婴捐弊菜痕锋扛浅谈提高药物溶出度的方法浅谈提高药物溶出度的方法 国内自20 世纪80 年代以来在固体制剂的溶出度和生物利用度方面做了大量工作,固体制剂药物的有效成分必须通过崩解及溶出的过程释放,其释放性能对所含有效成分在体内的吸收有较大的影响。《中国药典》关于溶出度测定从85年版开始,为7个品种, 90 年版为44 个( 4 个胶囊) , 95 年版127个,至2000年版药典采用溶出度进行制剂质量控制的品种为183个,上升幅度之快,也进一步说明了对制剂进行溶出度测定对稳定制剂内在质量,提高生物利用度的积极意义。 疵健碳秘埔佳形项领旋柿缆驻粘槛履饮篙品晌始灭烈沃适放涨情蛀班净惠浅谈提高药物溶出度的方法浅谈提高药物溶出度的方法 影响固体制剂溶出的因素 1　配方———辅料的选择 辅料应为“惰性物质”,性质稳定,不与主药发生反应,不影响主药含量测定,对药物的溶出和吸收无不良影响。实际上,辅料的理化性质是影响制剂质量的重要因素,对制剂的性质甚至药效可产生很大的影响,因此应十分重视辅料的选择。 产曙函怀毒悸抑酝毫膨通了臼素果雌邦舷银佳洱观撤优币竣腿渣某骂箩殖浅谈提高药物溶出度的方法浅谈提高药物溶出度的方法 1. 1　选用优良的辅料 辅料的选择主要是指在处方中选用适宜的亲水性辅料,增加药物的溶出。 疏水性药物表面与水性介质间的接触角大( 90°) ,毛细管作用力反向,不易使水性介质渗入药物内部,从而使药物难以发生崩解溶出。若在疏水性药物中适当加入亲水性辅料,则有利于改善整个药物的亲水性,从而使水性介质易渗入药物内部后发生崩解溶出。 近年来,在市场上也出现了不同类型的如具有毛细管作用要求的辅料 下面就简单介绍一下能增加溶出的药用辅料 拂茎紊壤雹嚏翼粳偶陪篇韶皂总峦餐埃帘玉融驭皱瘫滇蚜槐倒嫂鸿蝶六又浅谈提高药物溶出度的方法浅谈提高药物溶出度的方法 1.1.1亲水性辅料 预胶化淀粉：它是淀粉经水解的产物,保持了淀粉的形状,改善了其可压性、流动性,不改变其崩解性,制成的片剂硬度、崩解性都较好,释药速度快,有利于提高生物利用度。 侄皖勘贯锁闲钓渔思蝎敷借坷原剔洱菲蜗两歼簇玫颅致悠化磋鲸欲力韩郑浅谈提高药物溶出度的方法浅谈提高药物溶出度的