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南京中医药翰林学院药理学知识点
药 理 学
药动学:研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律。
药效学:研究药物对机体的作用及作用机制。
离子障:离子型药物极性高,不易通过细胞膜脂质层。
首关消除:从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏,如果肝脏对其代谢能力很强或由胆汁排泄的量大,则使进入全身血循环内的有效药物量明显减少。
肝肠循环:经胆汁或部分经胆汁排入肠道的药物,在小肠中又重新被吸收经肝脏进入血循环的现象。
药物消除半衰期:血浆药物浓度下降一半所需时间
表观分布容积:当血浆和组织内药物分布达到平衡时,体内药物按血浆药物浓度在体内分布所需体积容积。
生物利用度:药物经血管外途径给药后吸收进入全身血液循环的相对量。
药物作用:药物对机体的初试作用。
药理效应:药物作用的结果,是机体反应的表现。
后遗效应:停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。
停药反应:突然停药后原有疾病的加剧现象,双称反跳反应。
效能(最大效应):随剂量增加效应也增加,当效应增加到一定程度后不再继续增强。
效价强度:能引起等效反应的相对浓度或剂量。
ED50(半数有效量):引起50%的实验动物出现阳性反应时的药物剂量。
LD50(半数致死量):引起50%的实验动物出现死亡时的药物剂量。
LD50/ED50 为治疗指数,用以表示药物安全性。
受体特性:灵敏性 特异性 饱和性 可逆性 多样性
激动药:既有亲和力双有内在活性。
拮抗药:有较强的亲和力,但缺乏内在活性。分竞争性和非竞争性。
抗菌谱:抗菌药物的抗菌范围。
化疗指数:评价化学治疗药物有效性与安全性的指标。
耐药性:因药物与细菌多次反复接触后,细菌对该药的敏感性降低甚至消失,又称抗药性。
交叉耐药性:细菌对某种抗菌药产生耐药性后,若对未接触过的其他抗菌药也具有耐药性。
二重感染:指长期使用广谱抗生素,可使敏感菌群受到抑制,而一些不敏感菌乘机生长繁殖,产生新的感染的现象
普萘洛尔:
药理作用:(1) 阻滞心脏β--受体,使心收缩力减弱,心率减慢,心输出量降低,动脉压降低,
减轻心脏负担,降低心肌耗氧量。
(2) 阻滞肾脏β--受体,减少肾素分泌,从而抑制肾素—血管紧张素—醛固酮降压。
(3) 可透过血脑屏障,阻滞中枢β--受体,外周交感神经降低,血管阻力降低。
临床应用:治疗心绞痛,心率失常,高血压,甲状腺机能亢进。
不良反应:较常见的有眩晕或头昏;
少见有支气管痉挛及呼吸困难、充血性心力衰竭、神志模糊、精神抑郁,反应迟钝
禁忌症:心衰、支气管哮喘病人禁用。
第六章 胆碱受体激动药
一、M、N胆碱受体激动药:乙酰胆碱(ACH) 作用:
1、M样作用:心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱,扩张几乎所有血管,血压下降,胃肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴奋,腺体分泌增加,眼瞳孔括约肌和睫状收缩。
2、N样作用:激动N1胆碱受体,表现为消化道、膀胱等处的平滑肌收缩加强,腺体分泌增加,心肌收缩力加强和小血管收缩,血压上升。过大剂量由兴奋转入抑制。激动N2胆碱受体,使骨骼肌收缩。
3、中枢作用:不易透过血脑屏障 另有:氨甲酰胆碱
二、M胆碱受体激动药:毛果芸香碱
作用:1、眼:表现为缩瞳、降低眼内压调节痉挛。 2、腺体:分泌增加尤以汗腺和唾液腺。
应用:1、青光眼 2、缩瞳 另有:氨甲酰甲胆碱
三、N胆碱受体激动药: 烟碱、洛贝林
第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
易逆性胆碱酯酶抑制剂:新斯的明:口服吸收小而不规则,不表现中枢作用。
应用: 1、重症肌无力 2、手术后腹气胀及尿潴留 3、阵发性室上性心动过速
4、肌松药的解毒 另有:毒扁豆碱
胆碱酯酶复活剂:碘解磷定:临用配制,静注给药 氯磷定:肌注或静注
第八章 胆碱受体阻滞药
M胆碱受体阻滞药:阿托品
作用:1、松驰内脏平滑肌 2、抑制腺体分泌 3、眼:扩瞳、眼内压升高、调节麻痹
4、心血管系统:低剂量心率减慢 5、中枢神经系统
应用:1、解除平滑肌痉挛:用于各种内脏绞痛 2、抑制腺体分泌:全身麻醉前给药
2、眼科:虹膜睫状体炎、眼底检查、验光 4、抗体克:感染中毒性休克
5、抗心率失常 6、解救有机磷酸酯类中毒
中毒症状:用镇静药或抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状,用拟胆碱药毛果芸香碱或毒扁豆碱对抗“阿托品化”。
Nw胆碱受体阻滞药----骨骼肌松驰药
非除极化型肌松药:
筒箭毒碱:全麻辅助药,使肌肉
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