投05-2止吐药d研究报告.ppt

第二节　止吐药 　Antiemtic 呕吐 人体的本能 将食入胃内的有害物质排除，保护人体 频繁、剧烈的呕吐 妨碍饮食，导致失水，电解质紊乱，酸碱平衡失调，营养障碍 发生食管贲门粘膜裂伤等并发症 呕吐的对症治疗 某些疾病引起恶心呕吐，必需进行对症治疗 妊娠 癌症病人的放射治疗 癌症病人的药物治疗 止吐药分类 以拮抗的受体分 抗组胺受体止吐药 硫乙拉嗪、苯海拉明 抗乙酰胆碱受体止吐药 地芬尼多 抗多巴胺受体止吐药 甲氧普胺、多潘立酮、氯丙嗪 5-HT3受体拮抗剂 昂丹司琼 神经激肽（NK1）受体拮抗剂 阿瑞匹坦 一、 5-HT3受体拮抗剂 216 影响呕吐反射弧的5-HT3，主要分布在肠道 特别适用于对抗癌症病人因化学治疗或放射治疗引起的呕吐反射 昂丹司琼 Ondansetron 奥丹西隆 枢复宁 Zofran 1、光学活性 咔唑环上的3位碳具有手性 （R）体的活性较大 使用外消旋体 现光学活性的（R）体正在作为新药申报 * 2、作用 治疗癌症病人的恶心呕吐症状 辅助癌症病人的药物治疗 预防和治疗手术后的恶心和呕吐 作用特点 强效 5-HT3受体拮抗剂 止吐剂量为甲氧氯普胺有效剂量的1% 高选择性 对5-HT1、5-HT2、肾上腺素α1, α2、β1、胆碱、GABA、组胺H1、H2、神经激肽等受体都无拮抗作用，毒副作用极小 3、作用机制 5-HT3受体拮抗剂 癌症病人因化疗或放疗引起小肠与延髓的5-HT释放，通过5-HT3受体引起迷走神经兴奋而导致呕吐反射 Ondansetron可有效地对抗该过程 5-HT3 Ondansetron 4、同类药物 * 5-HT3受体拮抗剂的构效关系 二、NK1受体拮抗剂 神经激肽（neurokinin，NK）家族包含P物质（substance P，SP）、神经激肽A和神经激肽B。SP是中枢神经系统最重要的神经递质之一，主要分布于中枢神经系统和胃肠道，具有多种生理活性。神经激肽受体可分为三种，即NK1受体、NK2受体、NK3受体。 SP兴奋NK1受体引起恶心、呕吐。NK1受体拮抗剂阻止SP与NK1受体结合而产生止吐作用，对化疗引起的急性呕吐作用与5-HT3受体拮抗剂相当，对延迟性呕吐则疗效更优。NK1受体拮抗剂还具有抗抑郁、抗焦虑等作用。 * * * 二、其它止吐药 组胺受体，乙酰胆碱受体，多巴胺受体 在体内的分布广泛 生理作用较复杂 许多这些受体的药物兼有其它用途 氢溴东莨菪碱、氯丙嗪 已学习 甲氧氯普胺、多潘立酮 在促动力药中介绍 盐酸地芬尼多 胆碱受体阻滞剂，对各种中枢性、末梢性眩晕有治疗作用，有止吐及抑制眼球震颠作用，可用于运动病。 马来酸硫乙拉嗪 H1受体拮抗剂，用于治疗全身麻醉或眩晕所致的恶心呕吐。 主要内容 重点药物 -昂丹司琼 作用、作用机制 熟悉止吐药的分类及代表药物 贲门：ben * * 贲门：ben * *