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第二节 受　体 ※受体（receptor） 是细胞膜上或细胞内能特异识别生物活性分子并与之结合，进而引起生物学效应的特殊蛋白质，多数是糖蛋白个别的是糖脂。 能与受体呈特异性结合的生物活性分子称配体（ligand）。激素，生长因子，神经递质，药物，毒物等。 胞内受体： 位于细胞浆和细胞核中的受体，全部为DNA结合蛋白。 膜受体： 存在于细胞质膜上的受体，绝大部分是镶嵌糖蛋白。 一、受体的分类、结构与功能 （一）膜受体 1. 环状受体 ——配体 依赖性离子通道 4-5个亚基构成，每个 亚基由 4-5 α－跨膜 螺旋组成 2. 七个跨膜α螺旋受体——G蛋白偶联受体 ※ G蛋白（guanylate binding protein） 是一类和GTP 或 GDP 相结合、位于细胞膜胞浆面的外周蛋白，由 α、β、γ 三个亚基组成。有两种构象: 非活化型： α、β、γ 三聚体结合GDP 活化型： α亚基结合GTP，与βγ 亚基分离 G蛋白的效应蛋白： AC cAMP↑ cGMP的PDE cGMP↓ PLC PIP 2 IP3+DAG 离子通道：Ca 2+，Na+,K+通道 G蛋白偶联受体的信息传递可归纳为： 信息传递过程中的G蛋白 3. 单个跨膜 α 螺旋受体 酪氨酸蛋白激酶受体型： 与配体结合后有酪氨酸蛋白激酶活性，如胰岛素受体（IGF－R），表皮生长因子受体（EGF－R）。 非酪氨酸蛋白激酶受体型： 与配体结合后，可与酪氨酸蛋白激酶偶联而表现出酶活性，如生长激素受体、干扰素受体。 （二）胞内受体 多为反式作用因子，当与相应配体结合后，能与DNA的顺式作用元件结合，调节基因转录。 相关配体有类固醇激素、甲状腺素和维甲酸等。 结构： 二、受体作用的特点 高度专一性 高度亲和力 可饱和性 可逆性 特定的作用模式 三、受体活性的调节 受体的数目和(或）受体与配体的结合亲和力受多种因素调节。 受体下调（down regulation） 受体的数目减少和(或）受体与配体的结合亲和力降低与失敏。 受体上调（up regulation） 受体的数目增加和(或）受体与配体的结合亲和力升高。 调节机制： 磷酸化与脱磷酸化作用 膜磷脂的代谢的影响 酶促水解作用 G蛋白的调节 * 大脑中主要的G蛋白 αo Go 激活视觉 αt Gt 激活磷脂酶 Gq 抑制腺苷酸环化酶 αi Gi 激活腺苷酸环化酶 αs Gs 功　能 α亚基 G蛋白的类型 *