解热镇痛药的分类与发展.ppt

解热镇痛药的分类与发展 解热镇痛药是一类具有退热,并能够缓解疼痛的 药物。 镇痛范围仅限于头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、 关节痛及痛经等慢性钝痛，对创伤性锐痛和内脏 平滑肌绞痛无效。 解热镇痛药的作用及镇痛范围 1.分 类 （1）水杨酸类：阿司匹林 （2）乙酰苯胺类：对乙酰氨基酚、贝诺酯 （3）吡唑酮类：安乃近 解热镇痛药的分类与发展 2.发 展 （1）水杨酸类 早在15世纪希波克拉底（古希腊名医）描述了咀嚼柳树皮可以减轻疼痛。 1838年，人们从植物中提取得到水杨酸（4-1）。 1875年巴斯将水杨酸钠作为解热镇痛药用于临床，但发现有严重的胃肠道反应。 1898年，德国化学家霍夫曼将水杨酸的羟基进行乙酰化制得阿司匹林（4-2）。 经临床研究发现，阿司匹林的解热镇痛作用比水 杨酸钠强，而胃肠道反应却大大降低，至今仍被 广泛应用于临床。 （4-1） （4-2） （2）乙酰苯胺类 1875年，人们发现苯胺（4-3）有很强的解热镇痛作用，但由于毒性较大，无药用价值。 1886年，乙酰苯胺（退热冰，4-4）用于临床。该药解热镇痛作用很强，但不久就发现其毒性较大，之后退出了使用。 （4-3） （4-4） 随后，人们发现苯胺和乙酰苯胺的体内代谢物为毒性相对较低的对氨基苯酚（4-5），也具有解热镇痛作用，从而引起人们对于对氨基苯酚结构修饰的研究兴趣。 在对氨基