微粉化技术在药物制剂中的应用进展.pdfVIP

5抽ChineseScienceTechnologyEducationSymposiumofPharmaceuticalNov．2006 Engineering 微粉化技术在药物制剂中的应用进展 任兴发’ 魏振平 l天津大学化工学院制药工程系天津300072 ·男，1983年生，山西忻州人，在读硕士研究生，研究方向为水难溶性药物新制剂的制备。 魏振平，男1963年4月出生，河北石家庄人，药剂学博士，副教授，研究方向为药物新剂型与新技术。电话：022 zpwei2000@263．net 关键词微粉，药物制剂；应用进展 中图分类号 R944。2+7 摘 要 目的：综述微粉化技术在水难溶性药物制剂中的应用及其最新研究进展。方法：根据国内外有代表性的文献， 对相关内容进行分析、归纳、整理。结果与结论：明确了药物制剂中制备微粉的主要方法，微粉化技术在提高难溶性药 物的生物利用度方面显示出巨大的潜力。 ofmicronization Application techniques inpharmaceuticalpreparation words Micronization；Pharmaceutical Key preparation；Applicationprogress ABSTRACTAim：Tosummarizethe ofmicronizationofwaterinsolubleinthe applications technology pharmaceuticalpreparation andtOdate referencedarticleswere andsummarized．ResultsandConclusion：The up progresses．Methods：The analyzed has of in weremadeclear．Micronizationshown techniquespreparingmicro-powderpharmaceuticMpreparation technology great in thewater of water-soluble potential solubili哆andbioavailability enhancing poorly drugs． 随着医药科技的发展，难溶性药物的数量急剧增加，而这类药物生物利用度低的问题也成为制药行 业的一个极具挑战的难题。难溶性药物的溶出度是限制其吸收及生物利用度的关键因素。尽管一些手段 诸如增溶…，共溶、a一环糊将2I，和固体分散体技术川都能提高药物的溶出度，这些技术都有局限性，且 具有环境污染问题、载药量低和给药剂量大等缺点。近年来，微粉化技术的出现为解决这一难题提供了 一条有效的途径。微粉的粒径可以小到纳米级别，这就大大提高了药物溶出速率和饱和溶解度，进而了 提高药物的生物利用度。 1微粉化技术的优越性 药物颗粒的比表面积会影响到其溶解速率，进而影响到药物的疗效，而药物颗粒的比表面积又受到 微粒的粒径、粒子形态等因素的影响，因此粒径大小不同，药物的疗效就存在差异。药物一旦成为微粉， 其比表面积便会成倍增加，表面电子结够及晶体结构也均发生明显变化，产生了块状或粗粉药物所不具 有的表面效应，小尺寸效应和量子效应，从而使微粉活性提高，吸附性能，表面电荷及表面黏着力发生 显著变化。微粉越细，比表面积越大，与外界环境接触的面积越大，药物就越易溶解。微粉可进一步加 工成片剂、散剂、混悬剂、栓剂、气雾剂等，服用后可以较大的提高生物利用度。 2微粉的主要制备技术及其在药物制剂中的最新应用 2．1湿磨法(We