2011年-2015年专利到期的农药品种之磺酰磺隆.PDF

专 利 品 种 连 载 2011年一2015年专利到期的农药品种之磺酰磺隆 唐永军 吕秀亭 王 霞 农药产品大致可分为：专利期品种、过专利期品种及无专利品种。目前专利到期产品和非专利农药产品 是农药的主要市场 ，约 占农药市场 70％的市场份额。保护农药知识产权 ，维护农药开发和技术创新的积极 性 ，对维护农药行业 的健康发展十分重要 。农药领域的专利和行政保护较多，如何避免专利侵权及产权纠 纷，也是农药企业十分关注的事情。 “十二五”期间，我国将有多个农药品种的专利保护到期。 本刊2012年第一期开始陆续介绍2011年一2015年专利到期的农药品种。敬请关注! 磺酰磺隆是由日本武 田制药公司(现住友化学武 LD~5000mg／kg。对兔皮无刺激性，对兔眼睛有中度 田农药有限公司)发现，并与孟山都公司共 同开发上 刺激性。对豚鼠皮肤无致敏作用。几乎没有吸入毒性。 市的磺 酰脲类 除草剂 。试验 代号：MON37500、 ADI：0．24mg／kgfbw)。Ames试验 、CHO／HGPRT突变 MON37588、TKM19，通用名称 ：Sulfosulfuron，商 品名 试验 、对中国仓 鼠离体染色体畸变试验 、人体淋巴细 称 ：Monitor。主要用于小麦 田苗后除草，深受农户欢 胞的离体培养试验以及小 鼠微核试验均呈阴性。 迎 。 野鸭和山齿鹑急性经 1：3LD502250mg／kg。野鸭 化学名称 ： 和山齿鹑饲喂Lc50(5d)5620mg／L。鱼毒LC~o(96h， 1一(4，6一二甲氧嘧啶一2一基)一3一(2一乙基磺酰基咪 mg／L)：虹鳟鱼95，鲤鱼91。蜜蜂 LD5030~g／只(经 唑并[1，2一a】吡啶一3一基)磺酰基脲 口)、2Stag／只(经皮)。蚯蚓 LD~848mg／kg土壤。 英文名称 ： 3作用机理及特点 ： 1一(4，6-dimethoxypyrimidin一2一y1)-3-(2-ethylsul— 磺酰磺隆为支链氨基酸合成 乙『酰乳酸合成酶 fonylimidazo[1，2一a]pyridin一3一y1)sulfonylurea fAtS)或乙酰羟基酸合成酶(AHAS)]抑制剂 ，通过阻碍 CA主题索引名称 ： 必需的氨基酸一缬氨酸和异亮氨酸的生物合成，使细 imidazo [1，2-a]pyridine-3-sulfonamide，N 一 胞停止分裂、植物停止生长。其选择性源于磺酰磺隆 [[(4，6-dimethoxy-2-pyrimidiny1)amino]carbony1]-2一 可在植物体内迅速代谢。该产品为内吸性除草剂 ，通 (ethylsulfony1)- 过植物的根系、叶面吸收，并传输到共质体和质外体 ， CAS登录号 ：【141776—32—1】 在植株体内传导，杂草即停止生长，而后枯死。 化学结构式： 在 1035gh／mz剂量下，可有效防除谷类 (如小麦 等)作物田一年生阔叶杂草和禾本科杂草 ；也可用于 非作物领域。 4专利概况 ： 1理化性质： 4．1专利名称 ：除草剂 纯品为无嗅白色固体，熔点201．1201．7℃。蒸气 申请号：C 压lxl0印a，分配系数 KowlogP(20~C)l(pH5至pH 申请 日：1991．09．26 9缓冲溶液)。水 中溶解度 (mg／L)18(pH=5)、1627(pH=