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第一章 绪论 1.药理学：是研究药物与生物体之间相互作用规律及其机制的一门科学。 2.药理学的任务主要是研究药效动力学（药效学）、药代动力学（药动学）。 3.（1）药效动力学：研究药物对机体作用，包括药物的作用机制、临床作用及不良反应等。 （2）药代动力学：研究药物在机体内变化规律的一门学科，包括药物在机体内的吸收、分布、生物转化及消除的过程，特别是血药浓度随时间的规律。 4.药理学研究药效学和药动学的目的在于：①充分发挥药物的治疗效果、防治不良反应；②帮助医药工作者合理用药；③为寻找新药提供线索；④阐明药物的作用机制。 5.临床前药理研究：是新药能否进入临床试验的先决条件，包括：药效学研究、一般药理学研究、药代动力学研究、新药毒理学研究。 6.新药研究过程：①药物临床前研究；②临床研究(I期：初步的临床药理学及人体安全性评价试验。病例数20-30;II期：治疗作用初步评价阶段。病例数100以上;III期：治疗作用确证阶段。病例数300例以上；IV期：新药上市后由申请人进行的应用研究阶段。2000以上)；③上市后药物监测。 第二章 药效学 一.药物的基本作用(Basic Effects of Drugs) (一)药物作用和药理效应 (Drug action Pharmacological effect) 1.药物作用:药物对机体细胞的初始作用。 特异性 (Specificity) : 构型、电荷、分子大小 2.药理效应：药物引起的机体反应 。兴奋 (Excitation)：功能增强 抑制 (Inhibition)：功能降低 (二)药物作用的方式 1局部作用(local action)与吸收作用(absorptive action) （全身作用）； 2直接作用(dirct action)（原发作用)与间接作用 (indirect action) （继发作用）。 （三）药物作用的选择性(Selectivity) （四）药物作用的临床效果 (治疗作用和不良反应) (Therapeutic Effects and Adverse Reactions) 药物作用包括：1治疗作用（对因治疗 、对症治疗 、补充(替代)治疗）；2不良反应：对机体不利、不符用药目的。（包括：副反应 、毒性反应 、后遗效应 、停药反应 、变态反应 、特异质反应） 1.副反应 (Side reaction)：治疗剂量出现的与治疗目的无关的作用 例如：阿托品(Atropine)M受体阻断药具有：①唾液分泌(→口干；②抑制瞳孔括约肌→扩瞳；③解除迷走神经对心脏的抑制→心率(；④内脏平滑肌松弛→解痉 2.毒性反应 (Toxic reaction, Toxicity) :用量过大或过久对机体功能、形态产生损害。 药理作用延伸:①一般药理学;②急性毒性 (Acute toxicity)，LD50;③慢性毒性 (Chronic toxicity); ④致畸胎 (Teratogenesis);⑤ 致癌 (Carcinogenesis);⑥ 致突变 (Mutagenesis) 3.后遗效应（After effect）: 停药后残留药物引起的生物效应. 如服用巴比妥类催眠药，次晨仍有困倦、头晕、乏力等 4.停药反应 (Withdrawal reaction):突然停药后原有疾病加重也称反跳 (Rebound reaction) 例如：长期服用可乐定停药次日血压即急剧升高 5.变态反应（Allergy）：机体受药物刺激，发生异常的免疫反应，而引起生理功能的障碍或组织损伤。 6.继发性反应（secondary reaction)：由于药物治疗作用引起的不良后果，如二重感染。 7.特异质反应（idiosyncrasy）:特异质病人对某种药物反应异常增高 例如：遗传性的G-6-PD（葡萄糖6磷酸脱氢酶）缺乏者服用磺胺后可致溶血。 二.药效学概述 (一)药物的构效关系：药物作用的特异性取决于药物特异化学结构. 药物结构:基本骨架、活性基团、侧链长短及立体构型等 （肾上腺素/去甲肾上腺素/异丙肾上腺素, -OH位置不同,作用不同） （二）药物量效关系（Dose-effect Relationship ） 1.量效关系(dose-effect relationship):药效随剂量/浓度的增加而增加的规律性变化. 2.最小有效量(阈剂量,minimum effective dose ):刚引起药理效应的剂量.(ED) 3.极量（maximum dose):引起最大效应而不发生中毒的剂量. 4.常用量:比阈剂量大,比极量小的剂量. 5.最小中毒量（minimum toxic dose):刚引起轻度中毒的量.(TD) 6.致死量(leth