消 化 系 统 药幻灯片.pptVIP

作用于消化系统的药物 主要有： 抗消化性溃疡药 胃肠动力药 催吐和止吐药 泻药和止泻药 助消化药 利胆药 非甾体抗炎药、乙醇、精神紧张、焦虑、不良情绪和应激等因素通过降低胃粘膜防御和细胞保护因子的作用而诱发溃疡。 消化性溃疡药 Drugs Used in Peptic Ulcers 常见病，发病率约10%～12%。 攻击因子 （胃酸、胃蛋白酶、幽门螺杆菌）作用增强 防御因子 （胃粘液、HCO3-的分泌、前列腺素的产生，胃粘膜屏障及胃粘膜血流）作用减弱,二者失去平衡所引起。 消化性溃疡发病机制 胃酸过多 幽门螺旋杆菌 胃蛋白酶 吸烟、药物 胃粘膜屏障 HCO3-的分泌 局部血液循环 前列腺素 保护因子 损伤因子 消化性溃疡药 Drugs Used in Peptic Ulcers 消化性溃疡 治疗目的： ①降低胃粘膜损伤因子的作用：降低胃液中胃酸浓度，减少胃蛋白酶活性，从而减少“攻击因子”的作用； ②增强胃肠粘膜的保护功能，修复或增强胃的“防御因子”。 消化性溃疡药 Drugs Used in Peptic Ulcers 分类 抗酸药：氢氧化铝、氢氧化镁等 抑制胃酸分泌的药物： H2-受体阻断药：西咪替丁、雷尼替丁等 M-胆碱受体阻断药：阿托品等 质子泵抑制剂：奥美拉唑 胃泌素阻断药：丙谷胺 胃粘膜保护药：前列腺素衍生物 抗幽门螺杆菌药：抗生素联合用药 （一） 抗酸药 antacids 作用及机制：酸碱中和原理 为弱碱性药物，口服后中和胃酸，胃酸降低可抑制胃蛋白酶活性，减少对胃、十二指肠粘膜的侵蚀及刺激，缓解溃疡疼痛并促进愈合。 有的药物还可覆盖于溃疡及胃粘膜表面，起到保护作用。 常用的抗酸药： 氧化镁（magnesium hydroxide） 三硅酸镁（magnesium trisilicate） 氢氧化铝（aluminum hydroxide） 碳酸钙（calcium carbonate） 碳酸氢钠（sodium bicarbonate） 较少单用，大多组成复方制剂，增强抗酸作用，减少不良反应。 碳酸氢钠（小苏打） 强，快、短。 无收敛、保护作用，对排便无影响，产生CO2引起嗳气、腹胀,继发性胃酸分泌增加。 吸收可引起碱血症和尿液碱化。 氢氧化铝 慢、较强，持久。生成的氧化铝具有收敛、保护、止血，致便秘。 不产生CO2，无碱血症。 三硅酸镁 慢、弱，持久，在胃内能生成胶状二氧化硅，保护溃疡面。 可致轻泻。 抗酸药 Antacids 氢氧化镁 magnesium hydroxide 特点：① 抗酸作用强，较快，镁离子有导泻作用，与氢氧化铝合用，相互纠正副作用。 ② 小分子Mg2+可被吸收 肾排泄肾功能不良的病人血清中Mg2+上升。 抗酸药 Antacids 碳酸钙 calcium carbonate 抗酸作用强，快而持久，产生CO2气体，进入小肠，促进胃泌素分泌，反跳性胃酸分泌增加。 复方氢氧化铝（胃舒平）：氢氧化铝、三硅酸镁、颠茄浸膏 复方铝酸铋（胃必治）：铝酸铋、碳酸镁、碳酸氢钠、甘草浸膏等 胃得乐：碱式硝酸铋、碳酸镁、碳酸氢钠、大黄 （二）抑制胃酸分泌药 胃酸是由胃腺壁细胞分泌，壁细胞基底侧有H2受体，M胆碱受体和胃泌素受体，分别被组胺，乙酰胆碱、胃泌素激动后，激活该细胞粘膜侧的质子泵，通过H+—K+交换使H+从壁细胞转运到胃腔内，形成胃酸。 H2受体阻断药 目的：H2受体阻断药 抑制胃酸分泌，促进溃疡愈合。 代表药：西咪替丁（甲氰咪呱）、 雷尼替丁ranitidein等。 （二）抑制胃酸分泌药 H2受体阻断药 法莫替丁 H2受体阻断药 1.阻断胃壁细胞上的H2受体→抑制基础胃酸和夜间胃酸的分泌。 2. 疗程短，溃疡愈合率高；但突然停药可会导致胃酸反跳性增加； 3.临床主要用于治疗消化性溃疡，胃酸分泌过多症等； 西咪替丁（甲氰咪胍） 不良反应有抗雄性激素、促催乳素分泌的作用，尚有心动过缓、肝肾功能损伤、白细胞减少等，肝药酶抑制药。 雷尼替丁 抗酸作用是西咪替丁的4～10倍，肝药酶抑制作用较弱。 法莫替丁 抗酸作用是雷尼替丁的7～10倍，不抑制肝药酶，无抗雄性激素和促催乳素分泌的作用。 尼扎替丁 和罗沙替丁 M胆碱受体阻断药 〔作用及机制〕 阻断胃壁细胞上的M1受体，抑制胃酸分泌；也阻断Ach对胃粘膜中的嗜铬细胞、G细胞上的