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- 2017-04-08 发布于贵州
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1:药物代谢动力学1:药物代谢动力学
药物代谢动力学
药物代谢动力学(简称药代动力学或药动学)是研究机体对药物处置过程的科学,亦即研究药物在机体内的吸收、分布、代谢的排泄的规律,特别是研究血浆药物浓度随时间而变化的数量规律。
第一节 药物的转运
一、药物跨膜转运方式
药物进入机体吸收后到达作用部位引起的药物效应,最后从体内排出,都要通过机体的生物膜。实际上,这一过程是药物的跨膜转运。(图1---1)
生物膜是细胞浆膜及细胞器膜结构的总称。它主要由蛋白质和磷脂等物质组成,以液态的脂质双分子层膜为基架,其中镶嵌着具有各种生理机能的球形蛋白质分子。这些蛋白质分子包括酶、“泵”、受体、载体或贯穿膜内外的离子通道----膜孔等。
被动转运 是药物顺浓度差向膜对侧扩散或滤过,又称“下坡”转动。药物依其脂溶性的大小通过双分子层脂膜,脂溶性越大,越易溶于液态脂质中,越易扩散。绝大多数药物以这种简单扩散进行转运。通过膜孔转运称为滤过,受药物分子大小的影响,分子越小越易滤过。超过一般细胞膜膜孔直径0.8nm的药物分子则难于滤过。毛细血管壁及肾小球膜膜孔达6—12nm,又有外力促进时(如血压或水静压的影响),滤过速度更快。以上转运都不消耗能量,也不需要载体。还有一种不耗能,但需要特殊载体的顺差扩散,称为易化扩散。如葡萄糖、氨基酸及核苷酸靠这种转运方式进入细胞,速度增快10----10000倍。但易化扩散虽分属于被动转运,却又是不同于简单
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