药剂学教学资料 药剂学第9章液体制剂－溶液剂2016.pptxVIP

第九章液体制剂 王勤 主要内容 概述 溶剂和附加剂 低分子溶液剂 高分子溶液剂 溶胶剂（略） 混悬剂 乳剂 其他液体制剂（自学） 第一节 概述 液体制剂的概念 液体制剂的分类 液体制剂的特点 液体制剂的质量要求 液体制剂的概念 定义 用药途径：外用、内服 药物 分散 分散介质 液体形态制剂 固体 液体 气体 分子 离子 微粒 水 非水 特点 优点 药效发挥迅速 给药途径广泛 便于分剂量，服用方便 减小局部刺激性 不足 化学不稳定性 物理不稳定性 生物不稳定性 携带运输不便 质量要求 均相液体制剂应澄明 非均相液体制剂的药物粒子小而均匀 口服液体制剂外观良好，口感适宜 外用液体制剂应无刺激性 稳定，并具有一定的防腐能力 包装容器大小适宜，便于病人服用 分类 分散系统 低分子溶液 溶液型液体制剂 均 相 (＜1nm) 高分子溶液 (1~100nm) 胶体型液体制剂 溶胶分散系 非均相 (1~100nm) 混悬型液体制剂 粗 分 散 系 (＞100nm) 乳状型液体制剂 相界面 不同分散体系中微粒大小及其特征 液体类别 微粒大小(nm) 特 征 低分子溶液剂 ?1 以分子、离子状态分散，为澄明溶液，体系稳定，用溶解法制备 高分子溶液剂 1?100 以分子状态分散，为澄明溶液，体系稳定，经溶胀后再溶解制备 溶胶剂 1?100 以胶态分散，形成多相体系，有热力学动力学不稳定性，分散法或胶溶法制备 乳剂 100 以液体微粒分散，形成多相体系，有热力学和动力学不稳定性，用分散法制备 混悬剂 500 以固体微粒分散，形成多相体系，有热力学和动力学不稳定性，用分散法和凝聚法制备。 给药途径分类 内服液体制剂如滴剂、口服液、糖浆剂、乳剂、混悬剂、合剂等。 外用液体制剂 皮肤用液体制剂：如洗剂、擦剂等。 五官科用液体制剂：如滴鼻剂、滴眼剂、洗眼剂、含漱剂、滴耳剂等。 直肠、阴道、尿道用液体制剂：如灌肠剂、灌洗剂等。 第二节 液体制剂的溶剂和附加剂 液体制剂的常用溶剂 液体制剂常用附加剂 溶剂 选择溶剂的原则 要求有好的溶解性、分散性，稳定， 无干扰，毒性小 相似相溶原理： 药物－溶剂 极性相似 极性溶剂 ε=30～80 水 蒸馏水或精制水，不宜使用常水 甘油 可供内服和外用（保湿剂和防腐剂） 30％防腐 二甲基亚砜（DMSO） 蒜臭，吸湿， “万能溶剂”之称 半极性溶 ε=5～30 乙醇 20％防腐，40％延缓某些药物水解 1,2-丙二醇 内服、肌注，能延缓某些药物水解 聚乙二醇300～600 稳定易水解药物，增加柔韧性，可保湿 非极性溶剂 ε=0～5 脂肪油 易酸败，皂化影响制剂质量 液体石蜡 口服、外用 乙酸乙酯 搽剂溶剂 常用附加剂 增溶剂 增溶(solubilization)：是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中（主要指水）溶解度增大并形成澄清溶液的过程。 增溶剂(solubilizer)：具有增溶能力的表面活性剂。增溶质(solubilizates)：被增溶的物质。 增溶量：每1g增溶剂能增溶药物的克数称为增溶量。 例如：煤酚在水中的溶解度仅3%左右，但在肥皂溶液中，却能增加到50%左右，这就是众所周知的“煤酚皂”溶液。 口服常用增溶剂 非离子型表面活性剂 司盘（Span） 吐温（ Tween） 增溶原理 胶束的形成是发生增溶的前提条件。 胶束内核是可以自由运动的疏水链，表面是溶剂化的极性基团 增溶的溶质溶解在表面活性剂分子形成的胶束中，而不是均匀分散在水中。 溶液的依数性质没变 影响增溶的因素 （1）增溶剂的种类 （2）药物（增溶质）的性质 （3）温度的影响 （4）增溶剂的加入顺序 （5）增溶剂的用量： -用量不足或用量太多 -增溶剂的用量可以通过实验确定 助溶剂 助溶：系指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子络合物、复盐或分子缔合物等，以增加药物在溶剂中溶解度的过程。 助溶剂(hydrotropy agent)：在助溶过程中加入的第三种物质。 注意区别于增溶剂 助溶机理 形成可溶性分子络合物 例如：碘在水中的溶解