胆碱受体阻断药课件1.pptVIP

M胆碱受体阻断药 muscarine cholinoceptor blocking drugs; 一、天然生物碱类：阿托品 二、天然生物碱的合成与半合成代用品 1．合成扩瞳药 2．合成解痉药 （1）季铵类解痉药 （2）叔胺类解痉药 3．选择性M受体阻断药;【天然生物碱来源】;阿托品（atropine） 【体内过程】 口服吸收迅速 分布全身 体内迅速消除 原形或代谢产物尿排 眼作用时间长;【作用机制】 α=0，竞争性拮抗。 M受体选择性高， 大剂量阻断神经节N受体。;【药理作用】 1．腺体--抑制分泌 唾液腺与汗腺最敏感 其次泪腺、呼吸道腺体 胃酸浓度影响小 ;2．眼（1）扩瞳 （2）眼内压升高 （3）调节麻痹;【临床应用--眼】 虹膜睫状肌炎 验光配镜 ;3．内脏平滑肌--松弛 （1）正常弱（2）过度活动或痉挛的平滑肌显著（3）胃肠道＞尿道、膀胱逼尿肌和输尿管＞胆管和子宫平滑肌的解痉作用弱;（1）治疗量（0.4-0.6 mg）：部分病人的心率短暂减慢，↓副交感神经节后纤维上的M1-R（受体在突触前膜，负反馈调节递质释放）→ACh释放↑→心率↓;【临床应用—心脏】 缓慢型心律失常 治疗迷走神经过度兴奋所致的窦房阻滞、房室阻滞、窦性心动过缓等。 但剂量需谨慎调节。 ;5．血管和血压 （1）治疗量：对血管作用不明显