脉冲释药系统及相关制剂研究进展_陈晶.pdf

·综述讲座· 脉冲释药系统及相关制剂研究进展 ＊ 陈 晶 ，王 乐，边虹铮，陶秀娥（河北化工医药职业技术学院，石家庄 050026） 中图分类号 R943 文献标志码 A 文章编号 1001-0408（2012）36-3448-04 DOI 10.6039/j.issn. 1001-0408.2012.36.35 摘 要 目的：介绍脉冲释药系统及相关制剂的研究进展。方法：整理近年来的相关文献，对脉冲释药系统的特点和类型以及各 种脉冲释药制剂的研究情况进行综述。结果：脉冲释药系统的特点包括可按需定时定量释药、预防疾病发作和减少不良反应、降 低产生耐药几率、避免肝脏首关效应、增加患者依从性等。脉冲释药系统的类型包括本体溶蚀系统、表面溶蚀系统、酶降解激活释 药系统、渗透压激发释药系统、超声波激发释药系统等。脉冲释药制剂涵盖了口服（如包衣片剂、胶囊剂、微丸）、注射（如注射微球 制剂）、外用（如透皮贴剂）等各个领域。结论：随着研究水平的提高，借助于新辅料和制剂新技术，更多的药物将被制成脉冲释药 制剂，脉冲释药系统会有更大的发展。 关键词 脉冲释药系统；制剂；进展 随着医药学、高分子学等学科的迅速发展以及时辰药理 性”。同时，发病的过程、人体对致病原的反应也是有节律性 学的深入研究，脉冲释药系统方面的研究正在得到越来越多 的。大量试验表明，人体血压在9：00～11：00和16：00～18：00 的关注。制剂学中将到目前为止的剂型分为5代，其中第1代 时达到峰值；心衰患者对强心苷类药物的敏感程度在凌晨 指简单加工供口服与外用的膏、丹、丸、散；第2代指片剂、胶 4：00达到最高点；心绞痛的发作高峰为9：00～11：00。因此， 囊、注射剂和气雾剂等；第3代主要指缓控释制剂；第4代指靶 可根据时辰药理学的知识来研究如何实现脉冲释药，减少用 向给药系统；而反映时辰生物学技术与生理节律同步的脉冲 药的盲目性，避免或减少不良反应的发生，从而使临床用药更 式给药，根据所接受的反馈信息自动调节释放药量的自调式 为科学、合理，更符合患者的服药习惯。 给药，即在发病高峰时期在体内自动释药的给药系统（脉冲释 《中国药典》2010年版将脉冲（释药）制剂归属于迟释制剂 [1] 药系统）称为第5代 。 的范畴。国外文献中多采用“pulsed drug delivery system ” 人体内部存在着有规律可循的周期性运动，即“生物节律 （PDDS）来称谓脉冲释药系统，亦有采用“time clock system ”、 表5 2种方法样品含量测定结果（mg/粒，n＝4） 本研究首次将一测多评法用于银杏叶胶囊的多指标质量 Tab 5 Content determination by 2 methods（mg/pill，n＝4） 评价，通过大量试验数据建立了3种黄酮醇苷类成分间的相对 山柰素 异鼠李素 总黄酮醇苷 校正因子，确定了待测成分色谱峰的定位方法，对一测多评法 批号 槲皮素 外标法 一测多评法 外标法 一测多评法 外标法 一测多评法 的中药质量评价模式进行了可行性研究。本试验的研究结论 100942 4.149 3.723 3.678 0.891 0.899 21.99 21.89 进一步验证了在缺少对照品的情况下，采用一测多评法建立 101202 4.494 4.124 4.118 0.917 0.925 23.933 23.938 同类成分间的相对校正因子对中药制