鞣酸小檗碱口服结肠定位包衣片的制备及体外释药性的论文.docVIP

　　鞣酸小檗碱口服结肠定位包衣片的制备及体外释药性的论文 作者：李雪，金描真，叶放，王晓明，金鸽 【摘要】 　　目的 研究鞣酸小檗碱结肠定位包衣片的制备工艺，并考察体外释放条件对包衣片结肠定位及结肠释放行为的影响。方法 以壳聚糖和聚丙烯酸树脂为包衣材料，采用喷雾包衣的方法制备ph依赖与酶降解相结合型结肠定位包衣片,并研究包衣片在模拟人体胃肠道环境中的释放情况。结果 鞣酸小檗碱结肠定位包衣片在模拟胃液中2 h不释药、模拟小肠液(ph 6.8的磷酸盐缓冲液)的介质中5 h释药小于5%，在模拟结肠环境的介质(ph 7.6磷酸盐缓冲液，含30%大鼠结肠内容物)中累积释放度大于85%。结论 鞣酸小檗碱结肠定位包衣片可在结肠定位，且体外释放度满足结肠定位制剂的要求。 【关键词】 鞣酸小檗碱 结肠定位包衣片 体外释放度 abstract:objective to study the preparation of berberine tannate colonspecific coated tablets,and investigate the effects of in vitro release conditions on the colontargeting effects of the coated tablets and colontargeted release. methods the phand enzyme degradation dependent colonspecific coated tablets ethod,coated ined in the simulated gastrointestinal tract environment. results the tablets could not release in the simulated gastric fluid and in the simulated small intestine fluid(ph=6.8 phosphate buffer),the drug release ulative release rate exceeded 85% of labeled amount in the simulated colon fluid (ph=7.6,containing 30% colonic contents of rats). conclusion berberine tannate colonspecific coated tablets ent for in vitro release of colonspecific delivery. 　　key m，压片压力约60 n，片质量为250 mg。 　　2.2 鞣酸小檗碱结肠定位包衣片的制备 　　2.2.1 隔离层包衣 取适量的hpmc溶于体积分数80%乙醇中，制备成质量浓度为2%的包衣液。将上述制得的片芯置包衣锅内，吹入约40 ℃热空气，待片床温度约为35 ℃时，进行喷雾包衣，至包衣膜的厚度达到预定标准时，35 ℃固化30 min。经考察隔离层的增重对释放度无影响，因此确定隔离层的增重为2%。 　　2.2.2 壳聚糖层包衣 称取一定量的壳聚糖溶于质量分数0.5%的醋酸溶液中，加入甘油(壳聚糖的量的20%)、吐温80(包衣液总量的0.5%)，溶解，制备成质量浓度为1.5%的壳聚糖包衣液。将已包隔离层的包衣片置包衣锅内，吹入热风，待片床温度约65 ℃时，开始包衣，至衣膜厚度达到预定标准时，50 ℃固化1 h。 　　2.2.3 肠溶层包衣 　　称取一定量的聚丙烯酸树脂ⅱ和ⅲ(质量比1∶1[9]，溶于体积分数95%乙醇，加入增塑剂邻苯二甲酸二丁酯(聚丙烯酸树脂ⅱ和ⅲ的量的20%)、抗粘剂单硬脂酸甘油酯(聚丙烯酸树脂ⅱ和ⅲ的量的5%)，制成聚丙烯酸树脂ⅱ和ⅲ(质量比1∶1)质量浓度为6%的包衣溶液。将包壳聚糖层后的包衣片置包衣锅中，吹入热空气，待片床温度约30 ℃时开始喷雾包衣，至包衣膜的厚度达到预定标准时，30 ℃固化30 min，即得ph依赖与酶降解相结合的鞣酸小檗碱结肠定位包衣片。 　　2.2.4 包衣增重计算公式如下： 　　包衣增重=包衣后质量包衣前质量包衣前重×100% 　　2.3 包衣片释放度测定的方法学考察 　　2.3.1 测定波长的确定 　　称取鞣酸小檗碱对照品适量，分别溶解于ph 6.8及ph 7.6的磷酸盐缓冲液中，并按处方比例加入辅料，按照中国药典(2005年版二部附录iva)于200～500 nm波长范围内进行紫外扫描，两种ph值溶液在272 nm、342 nm处均有吸收且辅料无干扰;在ph 7.6的鞣酸小檗碱溶液中加入大鼠结肠内容物后进行紫外扫描，在2