1930年Kurzrok发现人的精液能使妇女子宫收缩或松驰.docx

1930年Kurzrok发现人的精液能使妇女 HYPERLINK /search?word=%E5%AD%90%E5%AE%AB%E6%94%B6%E7%BC%A9fr=qb_search_expie=utf8 \t _blank 子宫收缩或松驰，，其中的活性物质被命名为 HYPERLINK /search?word=%E5%89%8D%E5%88%97%E8%85%BA%E7%B4%A0fr=qb_search_expie=utf8 \t _blank 前列腺素（简称PG）。1957年Bergstrom分离出纯的PGE2和PGF2α结晶，随后又分离到一系列的PG化合物，共9型，三类。其中对生殖生理有重要影响的是PGE2和PGF2a。1967年Bygdeman等发现PG对人妊娠子宫有兴奋作用。1968年Karim曾报道PGE2和PGF2a用于 HYPERLINK /search?word=%E8%B6%B3%E6%9C%88fr=qb_search_expie=utf8 \t _blank 足月引产。1971年Karim报道用PGE2和PGF2a阴道给药抗早孕取得成功。1978年中国医科院药物研究所合成了第一代PG类药物15－甲PGF2a甲酯（PG 05），即卡孕栓，1980年PG 05被WHO选定为较好的PG类 HYPERLINK /search?word=%E6%B5%81%E4%BA%A7%E8%8D%AFfr=qb_search_expie=utf8 \t _blank 流产药物之一。　　1 药理作用　　对子宫 HYPERLINK /search?word=%E5%B9%B3%E6%BB%91%E8%82%8Cfr=qb_search_expie=utf8 \t _blank 平滑肌的作用及抗早孕作用：本药对大鼠离体子宫及麻醉家 兔在位子宫具兴奋作用。阴道或皮下给药对小鼠有明显抗早孕作用，与丙 酸睾丸酮合并使用有协同抗早孕作用，实验表明PG 05并不直接杀伤胚胎 ，而是对抗HCG（ HYPERLINK /search?word=%E7%BB%92%E6%AF%9B%E8%86%9C%E4%BF%83%E6%80%A7%E8%85%BA%E6%BF%80%E7%B4%A0fr=qb_search_expie=utf8 \t _blank 绒毛膜促性腺激素）刺激卵巢分泌孕酮的作用，从而间接抑制孕酮的分泌并引起 HYPERLINK /search?word=%E5%AE%AB%E7%BC%A9fr=qb_search_expie=utf8 \t _blank 宫缩起到 HYPERLINK /search?word=%E7%BB%88%E6%AD%A2%E5%A6%8A%E5%A8%A0fr=qb_search_expie=utf8 \t _blank 终止妊娠的作用。　　给药后药物吸收、代谢快，静脉、肌肉给药，药物在血中的 HYPERLINK /search?word=%E5%8D%8A%E8%A1%B0%E6%9C%9Ffr=qb_search_expie=utf8 \t _blank 半衰期约为30分钟， HYPERLINK /search?word=%E6%A0%93%E5%89%82fr=qb_search_expie=utf8 \t _blank 栓剂给药直接到达使用部位，同时有部分通过阴道粘膜吸收入 HYPERLINK /search?word=%E5%BE%AA%E7%8E%AF%E7%B3%BB%E7%BB%9Ffr=qb_search_expie=utf8 \t _blank 循环系统，给药后约6～9小时主要由尿中代谢排出。　　2 临床应用　　2．1 PG 05合并 HYPERLINK /search?word=%E4%B8%99%E9%85%B8fr=qb_search_expie=utf8 \t _blank 丙酸睾丸酮终止 HYPERLINK /search?word=%E6%97%A9%E6%9C%9F%E5%A6%8A%E5%A8%A0fr=qb_search_expie=utf8 \t _blank 早期妊娠：PG 05问世后，80年代初试用于终止 HYPERLINK /search?word=%E6%97%A9%E6%9C%9F%E5%A6%8A%E5%A8%A0fr=qb_search_expie=utf8 \t _blank 早期妊娠，经多年试用，最终探索出与 HYPERLINK /search?word=%E4%B8%99%E9%85%B8fr=qb_search_expie=utf8 \t