天然药物化学发展的历史性变迁.pdfVIP

维普资讯 北 京 大 学 学 报 ( 医 学 版 ) JOURNALOFPEKINGUNIVERSITY(HEALTHSCIENCES) Vo1．36 No．1 Feb．2004 · 专 家 笔 谈 · 天然药物化学发展的历史性变迁 杨秀伟 (北京大学药学院，北京 100083) [关键词]天然药物／化学；天然药物／历史；光谱分析；天然药物／分离和提纯 [中图分类号]R93 [文献标识码]A [文章编号]1671—167X(2004)01-0009-03 生物与环境的相互作用造就了生态系统的平 啡；1815年发现蔗糖和酒石酸的光学活性；1820年 衡。自然选择成为生物进化的动力。人与 自然环境 从金鸡纳树皮中分离奎宁(quinine)；1826年从血液 的和谐统一，古人称为 “天人合一”，这个 “统一”也 中分离氯化血红素 (hemin)；1828年从烟草中分离 造就人体内的阴阳统一。这两个 “统一”一旦失衡， 烟碱 (nicotine)；1832年从人参 中分离胡萝 卜素 人就要生病 中药和天然药物的作用机制之一就是 (carotene)；1885年从麻黄中分离麻黄碱 (ephed— 纠正 “失衡”，恢复 “平衡”或达成新的 “平衡”。在 rine)；1901年获得结晶性 肾上腺素 (adrenaline)； 这些过程中，生命对生命、生命对非生命的适应起到 1910年发现维生素B(oryzanin)；1928年发现青霉 了非常积极的重要作用。植物病虫害、动物疾病和 素(penicillin)等。吐根碱(emetine)、士的宁(strych— 人类疾病等使人们 自觉和不 自觉地采取某些手段恢 nine)、秋水仙碱(colchicine)、小檗碱(berberine)、阿 复这些不正 曾的状态，药物是其中的手段之一。远 托品(atropine)、可卡因(cocaine)等生物碱也是在 古时代，人类就从 自然界寻找被称为 “药”的一类物 19世纪发现的。早在公元281年至341年，晋代葛 质。这种来 自天然的 “物质”被称之为 “天然药物” 洪就总结了 “炼丹术”，写出 “抱 卜子”，实为天然药 (naturalmedicines)，并流传下来 ，无论哪个民族至 物化学的奠基人。 今还有不少仍在使用。这些天然药物包括来 自植物 19世纪末，天然药物化学学科开始真正形成。 的，如阿片、人参、大黄等；来 自动物的，如牛黄、鹿 当化学家从神话世界向现代科学飞跃之时，从天然 茸、蟾酥、海马等；来 自人类的，如紫河车等；来 自矿 获得的提取物的真正特性唤起科学家们的好奇心， 物的，如石膏、朱砂 、雄黄等。诞生在古代埃及文化 他们开始分离、纯化和最终分析生活细胞中产生的 中的生药利用，传人希腊、阿拉伯文化中，嗣后纳入 化合物。天然化合物的分离极大地促进了纯化技术 欧洲的近代医药学；诞生在中国和印度的自成体系 的飞跃发展，这些纯化技术使微量物质的分离成为 的传统医药学发展到今天，其药物都属天然药物领 可能。结构确定是在结合反应模式和元素分析及降 域，生命体的内源性活性物质也属于天然药物领域。 解到已知结构小碎片的条件下进行的。这些较早的 研究天然药物中的化学物质及其问题的一门学科， 工作带来了许多新的、有价值的反应和重排的发现。 称为天然药物化学(naturalmedicineschemistry)。 碎片结构的确定常常是通过精细的化学合成来完成 公元前，尼罗河 (Nile)、底格里斯河 (Tigris—Eu— 的，全合成十分复杂。从实用和商业上来考虑，常常 phrates)、印度河 (Indus)和黄河等4大流域的发达 需要改变实验室的合成过程，由此带来了化学合成 文化，在经历了使用天然物质的漫长历史之后，于 技术上的革命。一系列新的合成路线的设计和特异 18世纪末，各种有机酸、甘油等被相继发现；到 19 进行的天然化合物的化学合成极大地促进了有机合 世纪初