阿奇霉素还原甲基化水解+一锅煮工艺研究论文.pdfVIP

阿奇霉素还原甲基化水解 一锅煮 工艺研究 1 2 1 1 史颖 姚国伟 马敏 (1 .北京理工大学生命科学与技术学院 北京100081) 2.河北科技大学化学与制药工程学院 石家庄 050018 摘要 采用还原甲基化水解 一锅煮 工艺得到阿奇霉素 含硼杂质固体分离技术使还原反应后可直 接进行甲基化和水解反应 水解催化剂的使用 提高甲基化硼酸酯的酸性水解速度 有效提高了阿奇 霉素的内在质量 确定的最佳还原工艺条件为反应温度5 反应时间10h 最佳的 一锅煮 甲基 化反应溶剂为氯仿 用谱学手段表征和确认了阿奇霉素的结构 关键词 阿奇霉素 一锅煮 还原 甲基化 水解 阿奇霉素(Azithromycin AZI)是15 元环氮杂大环内酯类抗生素 是新型红霉素的两个最具代表的 药物之一 它由红霉素A(erythromycin A EM)衍生而来 具有优